749269-83-8
中文名稱
1-[4-(3,4-DICHLOROPHENYL)-3-FLUOROPHENYL]CYCLOPROPANE-1-CARBOXYLIC ACID
英文名稱
CHF 5074
CAS
749269-83-8
分子式
C16H11Cl2FO2
分子量
325.16
MOL 文件
749269-83-8.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:32
749269-83-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ITANAPRACED 英文別名
GHF-5074CHF 5074
CSP-1103
Itanapraced
1-[4-(3,4-dichlorophenyl)-3-fluorophenyl]cyclopropane-1-carboxylic Acid
1-(3′,4′-Dichloro-2-fluoro[1,1′-biphenyl]-4-yl)-cyclopropanecarboxylic acid
Cyclopropanecarboxylic acid, 1-(3',4'-dichloro-2-fluoro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-
1-[4-(3,4-dichlorophenyl)-3-fluorophenyl]cyclopropane-1-carboxylic acid GHF-5074
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)466.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.467±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO:59.0(Max Conc. mg/mL);181.45(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)2.30±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
CHF 5074價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-14399 | CHF 5074 Itanapraced | 749269-83-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 396元 |
| 2025/02/08 | HY-14399 | CHF 5074 Itanapraced | 749269-83-8 | 5mg | 554元 |
| 2025/02/08 | HY-14399 | CHF 5074 Itanapraced | 749269-83-8 | 10mg | 870元 |
常見問題列表
生物活性
Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase調(diào)節(jié)劑，可減少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
γ secretase
() |
體外研究
在表達(dá)APPswe (H4swe)的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞中，CHF5074減少Aβ42的釋放，IC50為3.6 μM。在濃度高達(dá)100 μM和300 μM時(shí)，CHF5074對(duì)COX-1和COX-2沒有抑制活性。
體內(nèi)研究
在大鼠中，CHF5074口服吸收良好（50%），在血漿中緩慢排除（半衰期約為20小時(shí)）。在Tg2576轉(zhuǎn)基因小鼠中，長(zhǎng)期處理CHF5074可顯著地減少腦內(nèi)Aβ總量，而在組織學(xué)水平上，沒有發(fā)現(xiàn)有Notch介導(dǎo)的毒性作用。