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726695-51-8

中文名稱 SYK INHIBITOR II
英文名稱 Syk Inhibitor II
CAS 726695-51-8
分子式 C14H15F3N6O
分子量 340.3
MOL 文件 726695-51-8.mol
更新日期 2024/12/23 09:08:14
726695-51-8 結(jié)構(gòu)式 726695-51-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物SYK INHIBITOR II
英文別名
ATP-competitive,Serotonin Receptor,antigen,inhibit,Spleen tyrosine kinase,Syk Inhibitor II,Anti-allergic,pyrimidine-carboxamide,Inhibitor,Syk,5-HT Receptor,5-hydroxytryptamine Receptor

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)270-272 °C (decomp)(Solv: water (7732-18-5); ethanol (64-17-5))
沸點(diǎn)541.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.455±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)14.04±0.50(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white

常見問題列表

生物活性
Syk Inhibitor II 是一種有效的，高選擇性和 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 Syk 抑制劑，IC50 為 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 細(xì)胞釋放 5-HT，IC50 為 460 nM。Syk Inhibitor II 對(duì)其他激酶的作用較小，并具有抗過敏作用。
靶點(diǎn)

serotonin

460 nM (IC 50 )

Syk

41 nM (IC 50 )

PKCε

5.1 μM (IC 50 )

PKCβ2

11 μM (IC 50 )

ZAP-70

11.2 μM (IC 50 )

Btk

15.5 μM (IC 50 )

Itk

22.6 μM (IC 50 )

體外研究

Syk Inhibitor II (compound 9a) shows less potent against PKCε, PKCβ2, ZAP-70, Btk, and Itk with IC 50 values of 5.1 μM, 11 μM, 11.2 μM, 15.5 μM, and 22.6 μM, respectively.

體內(nèi)研究

Syk Inhibitor II (Compound 9a; 10-100 mg/kg) is subcutaneously administered to mice 30 min before antigen challenge. Syk Inhibitor II inhibits the anaphylaxis reaction dose-dependently with an ID 50 value of 13.2 mg/kg.

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