72528-40-6
中文名稱
頭孢氨芐EP雜質(zhì)C
英文名稱
Phenylglycylcefalexin
CAS
72528-40-6
分子式
C24H24N4O5S
分子量
480.536
MOL 文件
72528-40-6.mol
更新日期
2025/02/20 09:45:36
72528-40-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
頭孢氨芐EP雜質(zhì)CN-苯甘氨酰頭孢氨芐
頭孢氨芐有關(guān)雜質(zhì) C
D-苯基甘氨酰頭孢氨芐
原料藥頭孢氨芐 雜質(zhì)C
英文別名
Cefalexin ImpurityCefalexin impurity C
Phenylglycylcefalexin
Cephalexin EP Impurity
Cefalexin EP Impurity C
Cephalexin EP Impurity C
D-Phenylglycyl Cephalexin
Cefalexin Impurity 3(EP Impurity C)
Cefalexin (Cephalexin) EP Impurity C
Cefalexin Impurity 3（Cefalexin EP Impurity C）
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>207°C (dec.)
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度酸水溶液（微溶、超聲處理、加熱）、DMSO（微溶）、甲醇（微溶）
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
頭孢氨芐為半合成的第一代口服頭孢菌素，是對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性細(xì)菌都有殺菌作用的廣譜抗生素。臨床適用于泌尿道、呼吸道、皮膚和軟組織、生殖器官(包括前列腺)等部位的感染，也常用于中耳炎。頭孢氨芐EP雜質(zhì)C是頭孢氨芐重要的雜質(zhì)。
制備
將N-BOC-鄰苯基甘氨酸（753mg，3mmol）溶解在四氫呋喃（THF）（15ml），Et3N0.42ml（3mmol）和3滴N-甲基嗎啉的混合物中，在-15℃下攪拌10分鐘。逐滴加入在2mlTHF中的氯甲酸異丁酯（0.41ml，3mmol）。在-15°C攪拌20分鐘后，將1.1g（3mmol）頭孢氨芐溶解在10ml含0.42in1（3mmol）Et，N的THF-H2O（1：l）中。加入。將混合物在0℃下攪拌3小時(shí)。通過(guò)蒸發(fā)除去THF。加入H2O（10ml），并用2NHCl將pH調(diào)節(jié)至2。然后將溶液用EtOAc（3×20ml）萃取。合并的組織。將水層以H2O（20毫升）洗滌，以無(wú)水MgSO4干燥，過(guò)濾并蒸發(fā)。將殘余物溶解在約2ml的氟乙酸中，并在室溫下保存。持續(xù)16小時(shí)。蒸發(fā)溶液，將溶于水的殘余物置于陰離子交換柱（Bio-RadAG-3，200-400目，乙酸鹽，13×2cm）上，并用水洗脫以除去三氟乙酸。蒸發(fā)洗脫液，殘余物從丙酮-水中結(jié)晶并真空干燥。頭孢氨芐EP雜質(zhì)C產(chǎn)率900mg（63％）。