70989-04-7
中文名稱(chēng)
甲秦皮素
英文名稱(chēng)
(S)-MEPHENYTOIN
CAS
70989-04-7
分子式
C12H14N2O2
分子量
218.25
MOL 文件
70989-04-7.mol
更新日期
2024/05/28 16:04:21
70989-04-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
甲秦皮素(S)-美芬妥因
(S)-(+)-美芬妥英
英文別名
Mephenitoin S(S)-MEPHENYTOIN
(S)-Mephenytoine
(S)-(+)-MEPHENYTOIN
(S)-5-ETHYL-3-METHYL-5-PHENYLHYDANTOIN
(5S)-5-Ethyl-3-methyl-5-phenylhydantoin
(5S)-5β-Ethyl-3-methyl-5-phenylhydantoin
(S)-(+)-5-ETHYL-3-METHYL-5-PHENYLHYDANTOIN
(S)-5-ethyl-3-Methyl-5-phenyliMidazolidine-2,4-dione
(5S)-5-ethyl-3-methyl-5-phenylimidazolidine-2,4-dione
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)135-138 °C
密度1.154±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)8.07±0.70(Predicted)
形態(tài)solid
顏色off-white
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22-36/37/38
安全說(shuō)明26-36
WGK Germany2
海關(guān)編碼29332100
常見(jiàn)問(wèn)題列表
來(lái)源植物
秦皮是木犀科植物白蠟樹(shù)、苦櫪白蠟樹(shù)、宿柱白蠟樹(shù)、尖葉白蠟樹(shù)的干燥枝皮或干皮。秦皮藥性寒，味苦、澀。歸肝、膽、大腸經(jīng)。秦皮的化學(xué)成分包括香豆素、酚類(lèi)、生物堿、皂苷、鞣質(zhì)等。其中，香豆素類(lèi)化合物是主要發(fā)揮作用的成分?！吨腥A人民共和國(guó)藥典》2015年版規(guī)定，干燥的秦皮藥材中，秦皮甲素和秦皮乙素的總含量不得少于1.0%；干燥的秦皮飲片中，秦皮甲素和秦皮乙素的總含量不得少于0.80%。藥理作用
1. 抗炎、鎮(zhèn)痛2. 對(duì)尿量及尿酸排泄的影響
3. 有抗菌、抗血凝
應(yīng)用
以秦皮甲素和低劑量的環(huán)磷酰胺為研究對(duì)象，腋下接種H22肉瘤的昆明種小鼠為載體，腹腔注射給藥，結(jié)果發(fā)現(xiàn)二者聯(lián)用后不僅具有協(xié)同抗腫瘤效果，而且降低了環(huán)磷酰胺在免疫抑制方面的毒副作用。因此，本發(fā)明還提供一種制藥用途，即：秦皮甲素和環(huán)磷酰胺組成的活性成分在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用；以及：秦皮甲素在制備減輕環(huán)磷酰胺所致免疫抑制的藥物中的應(yīng)用。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明涉及的藥物組合物具有如下優(yōu)點(diǎn)和顯著進(jìn)步：秦皮甲素和環(huán)磷酰胺聯(lián)用后具有協(xié)同抗腫瘤效果，以及提高腫瘤患者免疫功能的效果，同時(shí)，秦皮甲素為天然提取產(chǎn)物，毒性非常小，副作用和不良反應(yīng)率低；環(huán)磷酰胺用量?jī)H僅為常規(guī)用量的二分之一，因此費(fèi)用、副作用和不良反應(yīng)率也較低。秦皮甲素在治療防治骨質(zhì)疏松方面，在有效劑量?jī)?nèi)對(duì)RAW264.7細(xì)胞沒(méi)有明顯的細(xì)胞毒作用，能夠抑制RANKL誘導(dǎo)的NF-κB轉(zhuǎn)錄活化效應(yīng)，抑制RANKL誘導(dǎo)的RAW264.7細(xì)胞向破骨細(xì)胞的形成。與此同時(shí)，可以降低TRAP、MMP9、CathepsinK、v-ATPased2等破骨細(xì)胞分化特異基因的表達(dá)，抑制骨吸收，最終起到防治骨質(zhì)疏松的作用。由于秦皮甲素為純天然物質(zhì)，用藥安全，毒副作用小，可用于骨質(zhì)疏松的防治。