66871-56-5
中文名稱
利達(dá)脒
英文名稱
UREA, N-(2,6-DIMETHYLPHENYL)-N'-[IMINO(METHYLAMINO)METHYL]-
CAS
66871-56-5
分子式
C11H16N4O
分子量
220.27
MOL 文件
66871-56-5.mol
66871-56-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
利達(dá)脒甲苯脒脲
化合物 T25719
N-(2,6-二甲苯基)-N'-[亞胺(甲氨基)甲基]脲
英文別名
SmodinLidarral
WHR-1142A
Lidamidine
Lidamidina
Lidamidinum
Lidamidine [inn]
Lidamidinum [inn-latin]
Lidamidina [inn-spanish]
65009-35-0 (Mono-hydrochloride)
所屬類別
藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 瀉藥及止瀉藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀鹽酸利達(dá)脒(Lidamidine Hydrochloride)：C11H16N4O?HCl。[65009-35-0]。
白色粉末，熔點(diǎn)194～197℃。UV最大吸收(水)：262，271nm(ε626，524)。25℃時(shí)的溶解度(mg/ml)：水153.55，甲醇297．94，乙醇88.55，氯仿4.62，己烷0.01。急性毒性LD50雄小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：260，267，160口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：56靜脈注射。
白色粉末，熔點(diǎn)194～197℃。UV最大吸收(水)：262，271nm(ε626，524)。25℃時(shí)的溶解度(mg/ml)：水153.55，甲醇297．94，乙醇88.55，氯仿4.62，己烷0.01。急性毒性LD50雄小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：260，267，160口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：56靜脈注射。
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
高效止瀉藥，以抑制腸道分泌為主，并兼有抑制腸道運(yùn)動作用。用于大腸炎、節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎與潰瘍性直腸炎引起的慢性腹瀉或暴發(fā)型腹瀉，胃腸道運(yùn)動障礙或癌癥所致腹瀉及糖尿病腹瀉等。制備方法
方法1
方法1：2,6-二甲基-N-烷氧羰基苯胺和游離甲基胍(經(jīng)硫酸甲基胍而來)在氫氧化鈉作用下反應(yīng)，即得利達(dá)脒。方法2：122.1g(0.5mo1)硫酸甲基胍懸浮于750ml四氫呋喃，加入80.0g(1.0mo1)50%氫氧化鈉水溶液，攪拌1h。加入50.0g固體無水硫酸鈉，再攪拌0.5h。在快速攪拌下，滴加73.5g(0.5mo1)異氰酸(2，6-二甲基苯酯)在200ml四氫呋喃的溶液，攪拌過夜。過濾，濾液減壓濃縮。剩余物用約1L水稀釋，過濾出不溶的固體，并用水徹底洗滌。該固體溶于甲醇，用無水硫酸鈉干燥。過濾，濾液用飽和氯化氫的甲醇溶液酸化。減壓濃縮，剩余物磨細(xì)，用乙醚浸漬。過濾出固體，用乙醚洗，真空80℃干燥2h，得114.2g鹽酸利達(dá)脒，收率89%，熔點(diǎn)194～196℃。
方法3：異氰酸(2，6-二甲基苯酯)和S-甲基異硫脲在苛性鈉作用下，反應(yīng)得到的產(chǎn)物再和甲胺反應(yīng)，即得到利達(dá)脒。