664969-54-4
中文名稱
LF3
英文名稱
LF3
CAS
664969-54-4
分子式
C20H24N4O2S2
分子量
416.56
MOL 文件
664969-54-4.mol
更新日期
2024/12/22 16:36:06
664969-54-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物L(fēng)F34-肉桂基-N-(4-氨磺酰基苯基)哌嗪-1-硫代甲酰胺
英文別名
LF3LF3 NEW
LF3
LF-3
LF 3
LF3 >=98% (HPLC)
4-(3-Phenylallyl)-N-(4-sulfamoylphenyl)piperazine-1-carbothioamide
4-[(2E)-3-phenylprop-2-en-1-yl]-N-(4-sulfamoylphenyl)piperazine-1-carbothioamide
1-Piperazinecarbothioamide, N-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-4-(3-phenyl-2-propen-1-yl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點609.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.341±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: 20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)10.00±0.12(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗劑，具有抗腫瘤活性。IC50值為1.65 μM。體內(nèi)研究
在結(jié)腸癌小鼠模型中，LF3減少腫瘤生長并誘導(dǎo)分化，而不對小鼠具有其他顯著的毒性作用、也不影響腸道正常的形態(tài)組織學(xué)。體外研究
LF3不會造成細(xì)胞死亡或是干擾cadherin介導(dǎo)的細(xì)胞間黏連。腫瘤干細(xì)胞的自我更新能力可被LF3以濃度依賴性方式所抑制。LF3抑制Wnt/β-catenin信號，但不干擾E-cadherin/β-catenin介導(dǎo)的細(xì)胞黏附。LF3在依賴于Wnt的結(jié)腸癌細(xì)胞中，抑制一些列Wnt靶基因的表達。它能通過誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯抑制Wnt-addicted結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖、并抑制腫瘤干細(xì)胞的自我更新。應(yīng)用
LF3 Wnt /β-catenin信號的有效抑制劑,抑制癌細(xì)胞活性,細(xì)胞循環(huán)發(fā)展,Wnt目標(biāo)基因的超表達。LF3發(fā)生是一種潛在的和特定的拮抗劑β-catenin和轉(zhuǎn)錄因子TCF4之間的交互。LF3阻斷癌癥干細(xì)胞的自我更新。