658084-23-2
中文名稱
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺
英文名稱
SU 11274
CAS
658084-23-2
分子式
C28H30ClN5O4S
分子量
568.09
MOL 文件
658084-23-2.mol
更新日期
2025/02/20 10:19:20
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基本信息
中文別名
化合物SU11274N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺
英文別名
Sul1274PKI-SU11274
SU 11274, >=98%
SU 11274,SU 11274
SU 11274 USP/EP/BP
Met Kinase Inhibitor
SU11274(PKI-SU11274)
SU-11274
PKI-SU11274
SU 11274
Met Kinase Inhibitor - CAS 658084-23-2 - Calbiochem
(Z)-N-(3-Chlorophenyl)-3-((3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl)methy
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.401±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 10 mg/mL at 60 °C
酸度系數(shù)(pKa)11.62±0.20(Predicted)
形態(tài)powder
顏色orange
InChIKeyFPYJSJDOHRDAMT-KQWNVCNZSA-N
常見問題列表
生物活性
SU11274 (PKI-SU11274) 是一種選擇性Met (c-Met)抑制劑,在無細(xì)胞試驗中IC50為10 nM,對PGDFRβ,EGFR和Tie2沒有作用。SU11274 可誘導(dǎo)自噬、凋亡和細(xì)胞周期阻滯。靶點
Target | Value |
Met
(Cell-free assay) | 0.01 μM |
體外研究
SU11274作用于Met時,選擇性比作用于Flk時選擇性高50倍,比作用于其他酪氨酸激酶,如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR時選擇性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路關(guān)鍵調(diào)節(jié)器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白細(xì)胞介素- 3存在時,SU11274處理,抑制TPR-MET轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞生長,這種作用存在劑量依賴性,IC50<3 μM,不會抑制其他致癌酪氨酸激酶轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞生長,包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制細(xì)胞生長,SU11274處理,也顯著抑制 BaF3.TPR-MET細(xì)胞遷移,按1 μM 和5 μM處理,抑制分別為44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依賴的Met磷酸化,及 HGF依賴的細(xì)胞增殖和活動,IC50為1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受體的H69和H345細(xì)胞,抑制 HGF誘導(dǎo)的細(xì)胞生長,IC50分別為3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274處理,使細(xì)胞周期停在G1期,使G1 期細(xì)胞從42.4% 提高到70.6%, 且誘導(dǎo)caspase依賴性凋亡,按1 μM處理,凋亡達(dá)24%。SU1127 作用于表達(dá)c-Met的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞,抑制細(xì)胞活力,IC50為0.8-4.4 μM, 且廢除肝臟生長因子誘導(dǎo)的c-Met 及其下游信號磷酸化。