623152-17-0
中文名稱
BMS 582949
英文名稱
BMS 582949
CAS
623152-17-0
分子式
C22H26N6O2
分子量
406.48
MOL 文件
623152-17-0.mol
更新日期
2025/01/12 18:27:07
623152-17-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-[[5-[(環(huán)丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺 英文別名
CS-2900PS540446
BMS 582949
BMS582949(HCl)
BMS 582949
BMS582949
4-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylanilino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide
4-[[5-[(Cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide
Pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide, 4-[[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propyl-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑
BMS 582949價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8124 | BMS 582949 BMS-582949 | 623152-17-0 | 1mg | 959.22元 |
| 2024/11/08 | S8124 | BMS 582949 BMS-582949 | 623152-17-0 | 5mg | 2433.08元 |
| 2024/11/08 | S8124 | BMS 582949 BMS-582949 | 623152-17-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 3677.31元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BMS-582949 (PS540446)是有效的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。IC50為13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p38 MAPK
(Cell-free assay) | 13 nM |
體外研究
BMS-582949在細(xì)胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。 當(dāng)p38被LPS激活，BMS-582949的處理可快速逆轉(zhuǎn)此激活反應(yīng)，由此p38磷酸化減少。 BMS-582949 是一種p38雙效抑制劑，在細(xì)胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949與p38a結(jié)合，使p38a的活化環(huán)（可被上游激酶所磷酸化）發(fā)生構(gòu)象變化，因而抑制其磷酸化。
體內(nèi)研究
在小鼠體內(nèi)中， BMS-582949的清除率為4.4 mL/min/kg?？诜?0 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h為75.5 μM?h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值為90%，在大鼠中為60%。