603148-36-3
中文名稱
阿齊瑞格
英文名稱
Azeliragon
CAS
603148-36-3
分子式
C32H38ClN3O2
分子量
532.12
MOL 文件
603148-36-3.mol
更新日期
2024/10/25 15:25:44
603148-36-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿齊瑞格3-[4-[2-丁基-1-[4-...
3-[4-[2-丁基-1-[4-(4-氯苯氧基)苯基]-1H-咪唑]苯氧基]-N,N-二乙基-1-丙胺
英文別名
TTP488CRL 40G
TTP 488
TTP-488
CS-2071
AZELIRAGON
PF04494700
PF 04494700
PF-04494700
PF-04494700,TTP488
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)667.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.11±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:50.33(Max Conc. mg/mL);94.58(Max Conc. mM)
DMF:5.0(Max Conc. mg/mL);9.4(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.62(Max Conc. mM)
Ethanol:50.5(Max Conc. mg/mL);94.9(Max Conc. mM)
DMF:5.0(Max Conc. mg/mL);9.4(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.62(Max Conc. mM)
Ethanol:50.5(Max Conc. mg/mL);94.9(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)10.16±0.25(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
常見問題列表
生物活性
Azeliragon (TTP488, PF-04494700)是一種具有口服生物利用度的小分子抑制劑，抑制晚期糖基化終產(chǎn)物受體（RAGE）。RAGE是一種類免疫球蛋白細(xì)胞表面受體，在阿爾茨海默病患者的腦部過表達(dá)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
RAGE
() |
體內(nèi)研究
在阿爾茨海默癥動(dòng)物模型(tgAPPSwedish/London)中，azeliragon可減少Aβ斑塊沉積、減少總的Aβ鬧濃度而提高血漿中Aβ水平、降低sAPPβ而提升sAPPα水平、減少炎性細(xì)胞因子、減緩認(rèn)知減退過程和改善腦血流量。