60142-95-2
中文名稱
加巴噴丁鹽酸鹽
英文名稱
GABAPENTIN-D6 HYDROCHLORIDE
CAS
60142-95-2
分子式
C9H12ClD6NO2
分子量
213.73
MOL 文件
60142-95-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
60142-95-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸加巴噴丁 英文別名
Neurontin HClNeurontin hydrochloride
GABAPENTIN-D6 HYDROCHLORIDE
GABAPENTIN-D6 HYDROCHLORIDE USP/EP/BP
1-AMINOMETHYL CYCLOHEXANACTIC ACID HYDROCHLORIDE
1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid hydrochloride
2-(1-(aminomethyl)cyclohexyl)acetic acid hydrochloride
Cyclohexaneacetic acid, 1-(aminomethyl)-, hydrochloride (1:1)
1-(Amino Methyl) Cyclohexane Acetic Acid Hydrochloride Hemihydrate Salt
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)148-151℃ (ethanol )
密度0.001g/cm3 at 20℃
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
LogP-1.33--1.17 at pH4-9
表面張力63.69mN/m at 1g/L and 20℃
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Gabapentin HCl是一種GABA類似物。靶點(diǎn)
Target | Value |
GABA receptor |
體外研究
Gabapentin抑制由損傷周圍神經(jīng)產(chǎn)生的異位傳入放電活動(dòng)。在神經(jīng)損傷大鼠中,Gabapentin,在范圍為30至90毫克/千克,顯著衰減異常性疼痛。Gabapentin劑量依賴性抑制15人受傷坐骨神經(jīng)異位放電活動(dòng)的傳入神經(jīng)纖維。 Gabapentin抑制氯化鉀(30 mM)激發(fā)的電壓依賴性鈣離子內(nèi)流。Gabapentin以劑量依賴的方式有效抑制全細(xì)胞鈣離子通道電流的峰值,IC50為167 nM。Gabapentin的抑制是電壓依賴性,產(chǎn)生一個(gè)大約7毫伏電流電壓特性超極化方向移動(dòng),并減少全細(xì)胞電流在相對(duì)去極化電位激活的非滅活組分。? Gabapentin選擇性激活異源二聚體GABAB1a-B2受體,但不是GABAB1b-B2或GABAB1c-B2受體。Gabapentin選擇性激活突觸前GABAB異源受體上谷氨酸終端,但不是GABA的自身受體。Gabapentin被發(fā)現(xiàn)在體外能抑制兩者的興奮性突觸傳遞,由α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異唑丙酸(AMPA)介導(dǎo)的體內(nèi)對(duì)有害的電刺激和機(jī)械刺激的神經(jīng)反應(yīng),而不是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體介導(dǎo)。Gabapentin作為一個(gè)AMPA受體拮抗劑在大鼠脊髓發(fā)揮其脊柱鎮(zhèn)痛作用。Gabapentin抑制,但NMDA增強(qiáng),大鼠海馬切片CA1區(qū)突觸前纖維。