585543-15-3
中文名稱
Losmapimod (GW856553X)
英文名稱
Losmapimod (GW856553X)
CAS
585543-15-3
分子式
C22H26FN3O2
分子量
383.46
MOL 文件
585543-15-3.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:17
585543-15-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
洛批莫德6-[5-(環(huán)丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺
英文別名
CS-1186GSK-AHAB
SB856553
GW-856553
LosMapiMod
GW 856553X
SB0856553)
MIS-21394 LOSMAPIMOD
LosMapiMod,GW-856553
Losmapimod (GW856553X)
所屬類別
生物化工：p38 MAPK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點529.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.15 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)7.75±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Losmapimod 是口服有效的選擇性p38 MAPK抑制劑，其作用于p38α和p38β的pKi分別為8.1 和 7.6 。 Phase 3.體內(nèi)研究
在自發(fā)性高血壓易卒型大鼠(SHR-SP)體內(nèi)，Losmapimod顯著提高存活率，內(nèi)皮細(xì)胞依賴性和非依賴性血管舒張作用，以及腎功能指數(shù)，隨后減弱血脂異常，高血壓，心臟重塑，血漿腎素活性(PRA)，醛固酮，以及白細(xì)胞介素-1β(IL-1β)。生物活性
Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB)是口服有效的選擇性p38 MAPK抑制劑，其作用于p38α和p38β的pKi分別為8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及細(xì)胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 8.1(pKi) |
|
p38β
(Cell-free assay) | 7.6(pKi) |
體內(nèi)研究
在自發(fā)性高血壓易卒型大鼠(SHR-SP)體內(nèi)，Losmapimod顯著提高存活率，內(nèi)皮細(xì)胞依賴性和非依賴性血管舒張作用，以及腎功能指數(shù)，隨后減弱血脂異常，高血壓，心臟重塑，血漿腎素活性(PRA)，醛固酮，以及白細(xì)胞介素-1β(IL-1β)。