58131-57-0
中文名稱
4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物
英文名稱
4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-7-nitrobenzofurazane 3-oxide
CAS
58131-57-0
分子式
C11H13N5O4
分子量
279.25
MOL 文件
58131-57-0.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:56
58131-57-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物 英文別名
CS-230XI-006
NSC-207895
NSC 179940
XI-006，NSC-207895
NSC-207895 (XI-006)
XI-006 (NSC207895)=1119
4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-7-nitrobenzofurazan 3-oxide
7-(4-Methyl-1-piperazinyl)-4-nitrobenzofurazane 1-oxide
4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-7-nitrobenzofurazane 3-oxide
所屬類別
生物化工：Mdm2 激活劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)487.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.64
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度Limited solubility
酸度系數(shù)(pKa)6.23±0.42(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Brown to reddish brown
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
NSC 207895抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進(jìn)p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調(diào)節(jié)MDM2（E3連接酶）。體外研究
NSC-207895 decreases both the MDMX mRNA and protein in MCF-7 cells. NSC-207895 induces expression of p53 as well as well-characterized p53-target gene, p21 and MDM2, in a dose-dependent manner in MCF-7 cells. NSC-207895 extends the half-life of p53 from 20 to 30 minutes to more than 3 hours as revealed by cycloheximide chase assays in MCF-7 cells. NSC-207895 also activates p53 and induces p21 and MDM2 expression in LNCaP prostate and A549 lung cancer cells. NSC-207895 increases the mRNA levels of proapoptotic genes including PUMA, BAX, and PIG3 in a dose-dependent manner in MCF-7 cells. NSC-207895 results in a significant increase in the numbers of sub-G0/G1 cells as well as G2 arrest. NSC-207895 also results in more than 40% of cells dying via apoptosis and decreases cell viability in A549 and LNCaP cells. NSC-207895 inhibits biosynthesis of nucleic acids and proteins in L1210 cells. NSC-207895 interacts with DNA repair to activate the DNA damage repair pathway in three species (S. cerevisiae, S. pombe and H. sapiens). NSC-207895 acts as cytotoxic agent in the G/R-luc astrocytoma cell line with GI50 of 117 nM.生物活性
NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進(jìn)p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調(diào)節(jié)MDM2（E3連接酶）。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| p53 | |
| MDMX | 2.5 μM |
體外研究
NSC-207895減少M(fèi)CF-7細(xì)胞中MDMX mRNA和蛋白質(zhì)。NSC-207895劑量依賴性誘導(dǎo)MCF-7細(xì)胞中p53，以及充分表征的p53-靶基因，p21 和 MDM2的表達(dá)。在MCF-7細(xì)胞中的環(huán)己酰亞胺追蹤試驗(yàn)表明，NSC-207895將p53的半衰期從20-30分鐘延長(zhǎng)到3小時(shí)以上。 在LNCaP 前列腺癌和A549肺癌細(xì)胞中，NSC-207895也會(huì)活化p53，并誘導(dǎo)p21 和MDM2表達(dá)。在MCF-7細(xì)胞中，NSC-207895劑量依賴性增加促凋亡基因，包括PUMA，BAX，和PIG3的mRNA水平。在A549和LNCaP 細(xì)胞中，NSC-207895也會(huì)導(dǎo)致超過(guò)40%的細(xì)胞死亡，并降低細(xì)胞活性。 NSC-207895抑制L1210細(xì)胞中核酸和蛋白質(zhì)的合成。 在三個(gè)物種(S. cerevisiae，S. pombe 和 H. sapiens)中，NSC-207895與DNA修復(fù)相互作用以激活DNA損傷修復(fù)通路。 NSC-207895在G/R-luc星形細(xì)胞瘤細(xì)胞系中是一種細(xì)胞毒性劑，GI50 為117 nM。