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57648-21-2

中文名稱(chēng) 替米哌隆
英文名稱(chēng) Timiperone
CAS 57648-21-2
分子式 C22H24FN3OS
分子量 397.51
MOL 文件 57648-21-2.mol
57648-21-2 結(jié)構(gòu)式 57648-21-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
替米哌隆
4-[4-(2,3-二氫-2-硫酮-1H-苯并咪唑-1-基)-1-哌啶基]-1-(4-氟苯基)-1-丁酮
英文別名
DTTB
DD-3480
Timiperone
Timeperone
Timiperone USP/EP/BP
TRIFLUOROMETHYLBENZIMIDAZOLE
1-[1-[3-(p-Fluorobenzoyl)propyl]-4-piperidyl]-1H-benzimidazole-2(3H)-thione
1-[1-[3-(4-Fluorobenzoyl)propyl]-4-piperidyl]-1H-benzimidazole-2(3H)-thione
4'-Fluoro-γ-[4-(2,3-dihydro-2-thioxo-1H-benzimidazol-1-yl)piperidino]butyrophenone
4-[4-(2,3-Dihydro-2-thioxo-1H-benziMidazol-1-yl)-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-
所屬類(lèi)別
原料藥:抗精神病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)201-203 ºC
密度1.31
儲(chǔ)存條件Refrigerator

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述

日本第一制藥股份公司研制成功新的丁酞苯類(lèi)藥物-替米呱隆(Timiperone)并于1950年左右用于精神科l店床,取得較好效果,因此目前在日本已作為八十年代新的抗精神病藥而廣泛使用在精神科臨床。
替米哌隆(Timiperone),又名硫米哌隆。替米哌隆是一種常用的抗精神病藥物,主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥。該品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺能神經(jīng)等具有抑制作用。有較強(qiáng)的抗甲基苯丙胺及抗阿撲嗎啡作用;能促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺代謝周轉(zhuǎn),具受體阻斷作用, 并促進(jìn)垂體分泌催乳激素;具有強(qiáng)效抗精神病作用。但長(zhǎng)期或過(guò)量使用此類(lèi)藥物會(huì)造成心 血管系統(tǒng)疾病如心跳過(guò)緩、胸悶等及血尿、肝、腎功能損害等。
有較強(qiáng)的抗去氧麻黃堿、抗阿撲嗎啡作用,以及條件回避反應(yīng)抑制作用。對(duì)精神分裂癥,尤其幻覺(jué)、妄想、興奮、自發(fā)運(yùn)動(dòng)遲鈍及接觸型障礙等癥狀有明顯改善作用。對(duì)與錐體外系不良反應(yīng)有關(guān)的癥狀,如強(qiáng)直性昏厥、協(xié)調(diào)運(yùn)動(dòng)抑制等非特異性表現(xiàn)則作用較弱。臨床用于精神分裂癥。口服:自0.5~3mg/d開(kāi)始,漸增至3~12mg/d,分次服用,并據(jù)病情、年齡適當(dāng)增減。

適應(yīng)癥

替米哌隆(Timiperone),又名硫米哌隆。替米哌隆是一種常用的抗精神病藥物,主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥。該品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺能神經(jīng)等具有抑制作用。有較強(qiáng)的抗甲基苯丙胺及抗阿撲嗎啡作用;能促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺代謝周轉(zhuǎn),具受體阻斷作用, 并促進(jìn)垂體分泌催乳激素;具有強(qiáng)效抗精神病作用。但長(zhǎng)期或過(guò)量使用此類(lèi)藥物會(huì)造成心 血管系統(tǒng)疾病如心跳過(guò)緩、胸悶等及血尿、肝、腎功能損害等。

理化性狀

白色或黃白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)味。易溶于冰醋酸和乙酸,溶于甲醇、乙醇和氯仿,不溶于水。本藥是一種弱堿性的具有高脂肪親和力的化合物,易通過(guò)血腦屏障,對(duì)精神分裂癥的幻覺(jué)、妄想等的異常體驗(yàn)和興奮狀態(tài)均能發(fā)揮治療作用。

安全數(shù)據(jù)

毒性LD50 in male rats, mice (mg/kg): 232, 478 orally (Yamasaki)
"57648-21-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
52-86-8 18479-58-8 26615-21-4 59333-67-4 484-23-1 53583-79-2 14028-44-5 1841-19-6 5002-47-1 114-86-3 51-17-2 915-30-0