55449-49-5
中文名稱
氫溴酸山莨菪堿
英文名稱
ANISODAMINE HYDROBROMIDE
CAS
55449-49-5
分子式
C7H10BrNO
分子量
204.064
MOL 文件
55449-49-5.mol
更新日期
2024/12/19 14:57:00
55449-49-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氫溴酸山莨菪堿氫溴酸山莨菪堿對照品
6-HYDROXYHYOSCYAMINE HYDROBROMIDE
英文別名
ANISODAMINE HYDROBROMIDEANISODAMINE HYDROBROMIDE USP/EP/BP
所屬類別
原料藥：擬膽堿藥
常見問題列表
生物堿
氫溴酸山莨菪堿是從茄科植物山莨菪Scopolia tangutica Maxim根中提取得到的一種生物堿的氫溴酸鹽，天然品，簡稱654-1，是一種膽堿能抑制劑，因1965年4月率先應(yīng)用于臨床而被稱為“654-1”。人工合成品消旋山莨菪堿，簡稱654-2。氫溴酸山莨菪堿是M受體阻斷劑，可以減輕局部微血管痙攣，促進血液循環(huán)，緩解患者病變部位的缺血缺氧狀態(tài)，同時加速血液流動，促進代謝產(chǎn)物的排出以及淋巴組織的回流，減輕病變部位的水腫情況，減輕因水腫造成的局部炎癥反應(yīng)，故而用藥后可快速緩解患者頭暈癥狀，因此不失為腦梗死后頭暈患者的良好選擇。功效作用
山莨菪堿是我國學(xué)者從茄科植物唐古特山莨菪(scopoliatangguticamaxim)的根中提取的一種莨菪烷類生物堿，為M膽堿受體阻斷劑，天然品為氫溴酸山莨菪堿(人工合成品稱為消旋山莨菪堿)。
氫溴酸山莨菪堿在臨床已有廣泛應(yīng)用，如感染性休克、急性胃腸炎、眩暈、糖尿病足等的治療。山莨菪堿作用機制包括：1）激動N受體，拮抗M受體，解除內(nèi)耳、腦血管痙攣，改善血供，促進迷路淋巴的產(chǎn)生與回流，從而消除水腫，解除頭暈；2）抑制血栓素的合成、抑制血管內(nèi)皮細胞活化及維持血管內(nèi)皮糖萼等從而達到抗凝血與促纖溶作用，降低血液黏稠度和血管阻力，且無抗凝藥所致出血的危險；3）其具有類似腎上腺皮質(zhì)激素樣作用而無激素樣不良反應(yīng)，能穩(wěn)定細胞膜及溶酶體膜，減少炎性滲出；4）抑制蛋白激酶、阻斷鈣離子內(nèi)流、抑制內(nèi)皮素和NO產(chǎn)生，改善局部血液循環(huán)；5）擴張微循環(huán)血管，并增強紅細胞及白細胞的變形能力，有利于紅細胞、白細胞透過毛細血管壁，加快血液流速，改善微循環(huán)。
臨床應(yīng)用
氫溴酸山莨菪堿可臨床應(yīng)用于：1.感染中毒性休克；2.血管性疾患；3.多種神經(jīng)痛；4.平滑肌痙攣；5.眩暈??；6.眼底眼患；7.突發(fā)性耳聾等；8.可用于有機磷農(nóng)藥中毒的治療。不良反應(yīng)
1.一般有口干、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊，個別有心率加快及排尿困難，多于1～3小時內(nèi)消失。
2.腦出血急性期及青光眼病人禁用。
3.在應(yīng)用本品治療的同時，其它治療措施不能減少(如抗菌藥物的使用等)。
生物活性
Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)是天然存在的阿托品（atropine）衍生物，具有消炎活性。它能抑制α1-adrenergic receptors和mAChRs。靶點
Nicotinic cholinoceptor