55203-24-2
55203-24-2 結構式
基本信息
地塞米松磷酸鈉原料藥
地塞米松磷酸鈉 現(xiàn)貨
地塞米松磷酸鈉原料藥現(xiàn)貨
地塞米松磷酸鈉原料藥生產(chǎn)廠家
地塞米松磷酸鈉原料藥廠家現(xiàn)貨
DEXAMETHASONE PHOSPHATE SODIUM
DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE
DEXAMETHASONE PHOSPHATE DISODIUM SALT
Dexamethasone sodium phosphate USP/EP/BP
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-PHOSPHATE, DISODIUM SALT
9-FLUORO-11 BETA,17 ALPHA,21-TRIHYDROXY-16 ALPHA-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE-21-(DIHYDROGENPHOSPHATE)DIS
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-21-(phosphonooxy)-, sodium salt (1:2), (11β,16α)-
物理化學性質(zhì)
應用領域
常見問題列表
（1）抗炎作用：能減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。能夠抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴細胞轉化，并減輕原發(fā)免疫反應的擴展。還可降低免疫復核物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
注射用地塞米松磷酸鈉的制備方法，包括以下步驟：
1）、地塞米松磷酸鈉的合成：以醋酸地塞米松環(huán)氧物為起始原料，依次經(jīng)過開環(huán)反應、重結晶、堿催化水解、焦磷酰氯酯化、中和成鹽反應得到地塞米松磷酸鈉溶液，地塞米松磷酸鈉溶液再次重結晶得到地塞米松磷酸鈉結晶體；
開環(huán)反應：以醋酸地塞米松環(huán)氧物為起始原料，加入HF、DMF，反應溫度為-10℃，反應時間3h進行開環(huán)反應得到醋酸地塞米松溶液，醋酸地塞米松環(huán)氧物、HF、DMF的摩爾比為1:92:44；
所述重結晶：向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇進行重結晶得到醋酸地塞米松；
所述堿催化水解：將得到的醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中，反應溫度20℃，反應時間10min后得到地塞米松，醋酸地塞米松、Na2CO3、甲醇的摩爾比為1:4:214；
所述焦磷酰氯酯化：將得到的地塞米松與焦磷酰氯、THF反應得到地塞米松磷酸酯，地塞米松、焦磷酰氯、THF的摩爾比為1:5:19；所述中和成鹽反應：將得到的地塞米松磷酸酯與NaOH、甲醇反應，反應溫度20℃，反應時間1h得到地塞米松磷酸鈉，地塞米松磷酸酯、NaOH、甲醇的摩爾比為1:2:169；
2）、將步驟1）得到的地塞米松磷酸鈉結晶體干燥后球磨成粉末；
3）、將地塞米松磷酸鈉與葡萄糖、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉均勻混合形成組合物，地塞米松磷酸鈉、磷酸氫二鈉的重量比為1：:0.01；
4）、將步驟3）混合的組合物溶解于處方用注射用水，再加入處方量乙醇，加入活性炭，60℃保溫30min。
| Target | Value |
| IL receptor | |
| COX-2 |
Dexamethasone抑制人關節(jié)軟骨細胞中IL-1誘導的COX-2 mRNA表達。在MC3T3-E1細胞中，Dexamethasone抑制腫瘤壞死因子α (TNFα) 誘導的環(huán)氧合酶-2，IC50為1 nM。Dexamethasone與糖皮質(zhì)激素受體結合，隨后與糖皮質(zhì)激素應答元件結合。 Dexamethasone (10 μM)誘導大鼠骨髓基質(zhì)細胞培養(yǎng)物中成骨細胞的分化，并提高堿性磷酸酶骨鈣素，骨涎蛋白，以及骨鈣素的mRNA表達。 Dexamethasone (5 μM)治療降低人海馬神經(jīng)前體細胞的分化和SRE驅使的基因表達。