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514-65-8

中文名稱 比哌立登
英文名稱 Bipariden
CAS 514-65-8
分子式 C21H29NO
分子量 311.461
MOL 文件 514-65-8.mol
514-65-8 結(jié)構(gòu)式 514-65-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1-(5-雙環(huán)[2.2.1]庚-2-烯基)-1-苯基-3-(1-哌啶基)丙-1-醇
比哌立登
碧卜利旦
3-哌啶基-1-苯基-雙環(huán)庚烯基-1-丙醇
安克痙
雙環(huán)哌丙醇
英文別名
1-(5-bicyclo[2.2.1]hept-2-enyl)-1-phenyl-3-(1-piperidyl)propan-1-ol
bipariden
1-Bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl-1-phenyl-3-(1-piperidinyl)-1-propanol
1-Bicycloheptenyl-1-phenyl-3-piperidino-propanol-1
1-Piperidinepropanol, alpha-5-norbornen-2-yl-alpha-phenyl-
1-Piperidinepropanol, alpha-bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl-alpha-phenyl-
3-Piperidino-1-phenyl-1-bicyclo-
3-Piperidino-1-phenyl-1-bicyclo(2.2.1)hepten-(5)-yl-propanol-(1)
3-Piperidino-1-phenyl-1-bicycloheptenyl-1-propanol
-5-Norbornen-2-yl-phenyl-1-piperidinepropanol
5-Norbornene-2-methanol, alpha-phenyl-alpha-(2-piperidinoethyl)-
a-bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2yl-a-phenyl-1-piperidinepropanol
Akineton
Akinophyl
alpha-(Bicyclo(2.2.1)hept-5-en-2-yl)-alpha-phenyl-1-piperidino propanol
alpha-(bicyclo(2.2.1)hept-5-en-2-yl)-alpha-phenyl-1-piperidinopropanol
alpha-5-norbornen-2-yl-alpha-phenyl-1-piperidinepropano
alpha-5-Norbornen-2-yl-alpha-phenyl-1-piperidinepropanol
alpha-bicyclo(2.2.1)hept-5-en-2-yl-alpha-phenyl-1-piperidinepropano
alpha-phenyl-alpha-(2-piperidinoethyl)-5-norbornene-2-methano

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀結(jié)晶體。熔點(diǎn)112-116℃(101℃)。不易溶于水,微溶于乙醇,易溶于甲醇。該品的鹽酸鹽(C21H29NO·HCI)又稱安克痙(Akineton,Akinophyl),為白色結(jié)晶。約275℃分解,也有報(bào)道其熔點(diǎn)為238℃。
熔點(diǎn)114°C
沸點(diǎn)451.49°C (rough estimate)
密度1.0202 (rough estimate)
折射率1.5614 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)14.05±0.29(Predicted)
水溶解性25.1 mg/L
用途該品為抗震顫麻痹藥、解痙藥。小鼠口服LD50為545mg/kg,靜脈注射為56mg/kg。
生產(chǎn)方法以環(huán)戊二烯為原料,先與氯乙烯合成氯代雙環(huán)庚烯,再與鎂和乙醚反應(yīng),得雙環(huán)庚烯鎂化氯,最后與β-哌啶苯丙酮縮合制得比哌立登。β-哌啶苯丙酮的制備:以苯乙酮為原料與哌啶鹽酸鹽、甲醛、二甲胺經(jīng)曼氏反應(yīng)得到。
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Biperiden(514-65-8)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)514-65-8(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice (mg/kg): 195 s.c., 56 i.v. (Klavehn)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
該品為抗震顫麻痹藥、解痙藥。小鼠口服LD50為545mg/kg,靜脈注射為56mg/kg。
用途2
Biperiden is antiparkinsonian; non-selective muscarinic receptor antagonist. Biperiden is used for the adjunctive treatment of all forms of Parkinson鈥瞫 Disease (postencephalitic, idiopathic, and arter iosclerotic); also commonly used to improve parkinsonian signs and symptoms related to antipsychotic drug therapy.

制備方法

方法1
以環(huán)戊二烯為原料,先與氯乙烯合成氯代雙環(huán)庚烯,再與鎂和乙醚反應(yīng),得雙環(huán)庚烯鎂化氯,最后與β-哌啶苯丙酮縮合制得比哌立登。β-哌啶苯丙酮的制備:以苯乙酮為原料與哌啶鹽酸鹽、甲醛、二甲胺經(jīng)曼氏反應(yīng)得到。

常見問題列表

生物活性
Biperiden(KL 373)有抗帕金森癥活性,是中樞M1膽堿受體阻斷劑。
"514-65-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
52-86-8 2403-88-5 548-73-2 77-73-6 139755-83-2 106133-20-4 130929-57-6 36768-62-4 915-30-0 104-58-5 628-92-2 95-12-5