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503615-07-4

中文名稱(chēng) 阿哌沙班中間體
英文名稱(chēng) ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS 503615-07-4
分子式 C22H22N4O4
分子量 406.434
MOL 文件 503615-07-4.mol
更新日期 2025/01/20 15:42:37
503615-07-4 結(jié)構(gòu)式 503615-07-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
阿哌沙班中間體
阿哌沙班雜質(zhì)81A
阿哌沙班中間體07-3
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-氨基苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-吡啶并[3,4-C-C]吡啶-3-羧酸乙酯
甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯(阿哌沙班中間體)
1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯(阿哌沙班中間體)
英文別名
X5909
TECO-012
Apixaban Impurity 81
Apixaban interMediate
Intermediates of apixaban
Apixaban Impurity 11 ethyl
Apixaban Stage-II impurity
ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-te...
ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-ca
所屬類(lèi)別
醫(yī)藥中間體:原料藥中間體

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)651.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于氯仿(少許)、DMF(少許)
酸度系數(shù)(pKa)4.66±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1S/C22H22N4O4/c1-3-30-22(28)19-18-12-13-25(15-6-4-14(23)5-7-15)21(27)20(18)26(24-19)16-8-10-17(29-2)11-9-16/h4-11H,3,12-13,23H2,1-2H3
InChIKeyUVAQGQOGOJLALA-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(=O)N(C2=CC=C(N)C=C2)CCC2C(C(OCC)=O)=NN(C3=CC=C(OC)C=C3)C1=2

常見(jiàn)問(wèn)題列表

阿哌沙班
阿哌沙班( apixaban,1),化學(xué)名為1-( 4- 甲氧基苯基) -7- 氧代-6-[ 4-( 2- 氧代哌啶-1- 基) 苯基]-4,5,6,7- 四氫-1H- 吡唑并[3,4-c] 吡啶-3- 甲酰胺,是百時(shí)美施貴寶和輝瑞公司共同研發(fā)的抗凝血藥,直接作用于凝血因子X(jué)a,分別于2011 年5 月和2012 年12 月獲歐盟和FDA 批準(zhǔn)上市,于2013年4 月在中國(guó)上市,商品名艾樂(lè)妥,用于治療包括深靜脈血栓和肺栓塞在內(nèi)的靜脈血栓疾病\。阿哌沙班是唯一一種二級(jí)預(yù)防獲批劑量低于VTE初始治療劑量的新型口服抗凝藥。臨床專(zhuān)家指出,在考慮持續(xù)治療的風(fēng)險(xiǎn)和獲益時(shí),患者和醫(yī)生可能歡迎以較低劑量進(jìn)行二級(jí)預(yù)防的抗凝藥方案,患者更可能接受阿哌沙班長(zhǎng)期治療。研究顯示,阿哌沙班可有效治療VTE,出血事件少于華法林。新一代口服抗凝劑誕生新的“藥王”,它就是輝瑞與百時(shí)美施貴寶的阿哌沙班片。這款第三個(gè)上市的新一代口服抗凝藥物已把強(qiáng)生的利伐沙班片拉下頭名寶座,百時(shí)美施貴寶高管們?nèi)涨霸跔I(yíng)收電話中表示,根據(jù)總體的處方數(shù)量情況,阿哌沙班已成為新一代口服抗凝劑中的老大。
獲批狀況和市場(chǎng)狀況
阿哌沙班最初于2011年5月在歐盟獲批(德國(guó)6月、英國(guó)9月、瑞典12月);2012年12月在美國(guó)獲批;2013年1月在我國(guó)獲批,2月在日本獲批。對(duì)于所批準(zhǔn)的適應(yīng)癥,包含有:
(1)成人膝關(guān)節(jié)髖關(guān)節(jié)置換手術(shù)的靜脈血栓栓塞(VTE)的治療
(2)成人非瓣膜性房顫(AF)的中風(fēng)及全身性栓塞的預(yù)防
(3)深靜脈血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的治療和預(yù)防
對(duì)于BMS和輝瑞來(lái)說(shuō),Eliquis絕對(duì)是利潤(rùn)豐厚的藥物。相比老牌抗凝劑華法林,Eliquis通過(guò)類(lèi)似的血液稀釋效應(yīng)發(fā)揮作用,服藥患者的出血事件少,安全性好,因此市場(chǎng)占有率逐年攀升。自2011年上市以來(lái),阿哌沙班的銷(xiāo)售額一直呈上升狀態(tài)。2015年的全球銷(xiāo)售額突破十億美元大關(guān),達(dá)到18.6億美元,2016年更是增長(zhǎng)迅猛,增長(zhǎng)率高達(dá)80%,銷(xiāo)售額達(dá)到了33.43億美元。今年一季度阿哌沙班總體處方數(shù)量繼續(xù)增長(zhǎng)8%,獲得了11億美元的銷(xiāo)售業(yè)績(jī),這是該藥物首次單季銷(xiāo)售額超過(guò)10億美元。據(jù)湯森路透數(shù)據(jù)預(yù)測(cè),未來(lái)5年其銷(xiāo)售額將繼續(xù)呈增長(zhǎng)狀態(tài),峰值將超過(guò)70億美元!
阿哌沙班專(zhuān)利
2003年,美國(guó)百時(shí)美施貴寶公司公布了阿哌沙班的化合物專(zhuān)利WO2003/049681,中國(guó)、歐洲、美國(guó)的專(zhuān)利分別對(duì)應(yīng)著CN1578660A、EP1427415B和US6967208B。專(zhuān)利到期時(shí)間是2022年。
"503615-07-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1421823-20-2 1686149-74-5 2098457-93-1 38560-30-4 503614-92-4 2098457-92-0 1261393-15-0 503614-91-3 1007347-63-8 27143-07-3 27143-09-5 473927-64-9 132577-23-2 1466571-07-2 1074549-89-5 1074365-84-6 405872-78-8 503612-47-3