477-47-4
中文名稱
苦鬼臼素
英文名稱
(-)PPP
CAS
477-47-4
分子式
C22H22O8
分子量
414.41
MOL 文件
477-47-4.mol
更新日期
2025/01/13 10:58:50
477-47-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
苦鬼臼素苦鬼臼脂素
苦鬼臼毒素對照品
苦鬼臼毒素標(biāo)準(zhǔn)品
IGF-1R 抑制劑
IGF-1R抑制劑(AXL1717)
英文別名
(-)PPPAXL1717
AXL 1717
AXL-1717
NSC 36407
Metacavir
PICROPODOPHYLLIN
(-)PPP USP/EP/BP
Pictopodophyllotoxin
IGF-1R Inhibitor, PPP
所屬類別
生物化工：植物提取物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，來源于小檗科植物八角蓮Dysosma versipellis（Hance.）M.Cheng的根莖，桃兒七。
熔點225-227℃
比旋光度D20 +9.4° (c = 0.7 in chloroform)
沸點453.31°C (rough estimate)
密度1.370
折射率1.4480 (estimate)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度H2O: soluble
溶解度可溶于水中
酸度系數(shù)(pKa)13.26±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色
敏感性感光
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液儲存長達1個月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險品標(biāo)志Xi,T
危險類別碼36/37/38-68-25-21
安全說明26-36-45-36/37
危險品運輸編號UN 3462 6.1/PG 2
危險品運輸編號UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號LV2510000
危險等級6.1
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 280mg/kg
常見問題列表
生物活性
Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一種選擇性IGF-1R抑制劑，IC50為1 nM。它對IGF-IR具有高選擇性，對IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R沒有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可誘導(dǎo)凋亡并具有抗腫瘤活性。靶點
| Target | Value |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 1 nM |
體外研究
在完整細胞中，PPP有效抑制IGF-1刺激的IGF-1R，Akt (Ser 473)和 Erk1/2磷酸化。在培養(yǎng)的IGF-1R 陽性腫瘤細胞中，Picropodophyllin特異性抑制細胞生長，并誘導(dǎo)細胞凋亡。 Picropodophyllin通過進一步降低細胞活性并增強細胞凋亡，協(xié)同使HMCL，原代人MM 和小鼠5T33MM細胞對ABT-737 和 ABT-199更敏感。 Picropodophyllin 和sorafenib協(xié)同抑制肝細胞癌的增殖和活性。
體內(nèi)研究
在異種移植人ES-1，BE，和PC3的SCID小鼠體內(nèi)，Picropodophyllin (20 mg/kg/12 h, i.p.)引起完全的腫瘤退化。在5T33MM小鼠模型中，Picropodophyllin也表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性，并使存活率顯著增加。