475-67-2
中文名稱
異紫堇定堿
英文名稱
ISOCORYDINE HYDROCHLORIDE
CAS
475-67-2
分子式
C20H23NO4
分子量
341.4
MOL 文件
475-67-2.mol
更新日期
2024/11/01 15:54:27
475-67-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
異紫堇定堿鹽酸異紫堇定
右旋異紫堇定
異紫堇定堿,右旋異紫堇定
英文別名
luteaninLUTEANINE
artabotrin
Aids138466
Uzokoridin
Isocorydine
Aids-138466
d-isocorydine
l-(+)-isocorydine
S-ISOCORYDINE (+)
所屬類別
生物化工：中草藥成分物理化學性質(zhì)
外觀性狀白色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，來源于地不容，罌粟科植物塊莖紫堇(Corydalis tuberosa DC.)。
熔點216-220 °C(lit.)
比旋光度D20 +195° (chloroform)
沸點477.03°C (rough estimate)
密度1.2064 (rough estimate)
折射率1.5614 (estimate)
溶解度Soluble in Chloroform,Dichloromethane,Ethyl Acetate,DMSO,Acetone,etc.
酸度系數(shù)(pKa)9.41±0.20(Predicted)
形態(tài)Cryst.
常見問題列表
概述
異紫堇定堿別名異紫堇定、右旋異紫堇定、異可利定，屬于阿樸啡類生物堿。阿樸啡生物堿是自然界中廣泛分布并具有重要生物活性的一大類生物堿，廣泛存在于木蘭科、防己科、大戟科、馬錢科、馬究鈴科、小檗科、番粟科、毛茛科、蕓香科等植物中，目前從自然界分離得到的阿樸啡類生物堿已達四百多種。阿樸啡類生物堿具有廣泛的藥理活性，如抗血小板聚集活性（普遍，受體阻斷活性（南天竹堿、南天竹寧）受體阻斷活性（南天竹堿、紫堇塊蓋堿、木蘭花堿），弓離子通道阻滯活性（波爾定堿、海藥粟堿、樟蒼堿抗氧化活性（紫堇球堿丨中樞抑制活性（紫堇球堿、紫堇塊蓋堿、荷葉堿等。應用
右旋異紫堇定具有解疫、舒張血管、抗疾和抗心律不齊等多種藥理作用。早在世紀年代，一些學者就對右旋異紫堇定的生物活性展開了研究。年，在娃、小鼠、兔、貓、狗等動物中進行了右旋異紫堇定藥理實驗，結(jié)果表明右旋異紫堇定產(chǎn)生的作用強度與藥物劉量和物種有關(guān)。對于蛙和小鼠，小劍量藥理作用很弱，大刻量會引起驚厥；對于貓和狗，中劍量產(chǎn)生僵直性昏厥，大劍量則導致多動狀態(tài)上世紀年代，通過大量實驗發(fā)現(xiàn)，右旋異紫堇定對豚鼠回腸、輸精管、膽總管、膽囊、子官、膽道口括約肌，兔十二指腸、膽道口括約肌，主動脈條、門靜脈條，牛冠狀動脈條，小鼠輸精管和大鼠子宮等多個種屬的離體內(nèi)臟平滑肌具有非特異性松池作用，解痙強度接近舉粟堿。生物活性
Isocorydine 是從美德羅克線蟲 Dicranostigma leptopodum (Maxim.) Fedde 中分離出來的。Isocorydine 與阿霉素 (DOX) 的結(jié)合具有消除肝細胞癌 (HCC) 的潛力。體外研究
Isocorydine (0-400 ug/ml; 48 hours) show a significant decrease in the IC50 for ICD and DOX, the CI values are 0.605, 0.644, 0.804, and 0.707 respectively for Huh-7, Hep-G2, SNU-449 and SNU-387. Isocorydine (0-400 ug/ml; 48 hours) abrogates DOX-induced upregulation of mesenchymal markers and the downregulation of epithelial markers in human HCC cell lines.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | Huh-7, Hep-G2 , SNU-387, SNU-449 cells |
| Concentration: | 0-400 ug/ml |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Had a higher cytotoxicity in HCC cells in comparison to ICD or DOX alone. |
Western Blot Analysis
| Cell Line: | Huh-7, Hep-G2 , SNU-387, SNU-449 cells |
| Concentration: | |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Downregulated protein levels of Claundin-1 and E-cadherin. |
體內(nèi)研究
Isocorydine (intraperitoneal injection; 0.4 mg/kg; every 2 days for 2 weeks) retards the tumor growth, but the combined treatment of Doxorubicin (DOX) or ICD significantly inhibits tumor growth.
| Animal Model: | Female nude mice |
| Dosage: | 0.4 mg/ml |
| Administration: | Injected intraperitoneally every 2 days for 2 weeks |
| Result: | Combined treatment of isocorydine and DOX showed a promising potential to eradicate HCC. |