449811-01-2
中文名稱
PAMAPIMOD
英文名稱
PAMAPIMOD
CAS
449811-01-2
分子式
C19H20F2N4O4
分子量
406.38
MOL 文件
449811-01-2.mol
更新日期
2025/02/17 15:02:54
449811-01-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
帕吡莫德P38增殖蛋白激酶抑制劑(PAMAPIMOD)
英文別名
R 1503CS-2222
PAMAPIMOD
Ro 4402257
Pamapimod (R-1503)
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)
R 1503
R1503
R-1503
RO 4402257
RO4402257
RO-4402257
PAMAPIMOD
R 1503
R1503
R-1503
RO 4402257
RO4402257
RO-4402257
6-(2,4-Difluorophenoxy)-2-[[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)propyl]aMino]-8-Methylpyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-(2,4-difluorophenoxy)-2-[[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)propyl]amino]-8-methyl-
所屬類別
生物：小分子化合物
PAMAPIMOD價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-10405 | Pamapimod | 449811-01-2 | 1 mg | 621元 |
| 2025/02/08 | HY-10405 | PAMAPIMOD Pamapimod | 449811-01-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1341元 |
| 2025/02/08 | HY-10405 | PAMAPIMOD Pamapimod | 449811-01-2 | 5mg | 1500元 |
常見問題列表
生物活性
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、選擇性的p38 MAPK抑制劑。它能抑制p38α和p38β， IC50分別為0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。對p38delta和p38gamma沒有活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 0.014 μM |
|
p38β
(Cell-free assay) | 0.48 μM |
體外研究
Pamapimod抑制p38，但沒有觀測到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下單核細(xì)胞TNFα的產(chǎn)生、人全血細(xì)胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植體的自發(fā)性TNFα的產(chǎn)生。
體內(nèi)研究
在小鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎中，50 mg/kg pamapimod能減少炎癥臨床癥狀以及減少骨質(zhì)流失。在痛覺過敏的大鼠模型中，pamapimod能增強(qiáng)其耐壓力，說明p38在炎癥相關(guān)的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植體的自發(fā)性TNFα的產(chǎn)生。在嚙齒類動(dòng)物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成。