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431898-65-6

中文名稱 PS-1145
英文名稱 N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
CAS 431898-65-6
分子式 C17H11ClN4O
分子量 322.75
MOL 文件 431898-65-6.mol
更新日期 2024/12/23 17:39:04
431898-65-6 結構式 431898-65-6 結構式

基本信息

中文別名
化合物PS1145
PS-1145游離態(tài)
IKAPPAB激酶(IKK)抑制劑(PS-1145)
英文別名
PS 1145
CS-2600
PS 1145
PS1145
IKK Inhibitor X
PS-1145 DIHYDROCHLORIDE
N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)pyridine-3-carboxamide
3-Pyridinecarboxamide, N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑

物理化學性質(zhì)

沸點511.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.513±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：>3mg/mL，約60°C，澄清（加熱2分鐘）
酸度系數(shù)(pKa)11.75±0.43(Predicted)
形態(tài)固體
顏色深黃色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標志Xn
危險類別碼22
WGK Germany3

圖譜信息

常見問題列表

生物活性
PS-1145是一種特異性IKK抑制劑，IC50 為 88 nM。
靶點
TargetValue
IKK 88 nM
體外研究

PS-1145通過抑制IkappaBalpha磷酸化阻斷TNFalpha-誘導的NF-kappaB活化，并阻斷IL-6對Dex-誘導的細胞凋亡的保護作用。PS-1145也會抑制BMSCs中MM細胞粘附引起的旁分泌MM細胞生長和IL-6分泌。在人初級CD4(+) T細胞中，PS-1145廢止細胞增殖，并通過CD3和CD28共同受體的參與阻礙響NF-κB 和 AP-1轉(zhuǎn)錄因子的活化。

體內(nèi)研究
在患有DMBA誘發(fā)的皮膚腫瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通過上調(diào)p53，激活胱天蛋白酶，并下調(diào)NF-κB和VEGF因子，增強腫瘤細胞凋亡，從而誘導腫瘤進展。
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