3978-86-7
中文名稱
馬來酸阿扎他啶
英文名稱
AZATADINE MALEATE (200 MG)
CAS
3978-86-7
分子式
C28H30N2O8
分子量
522.546
MOL 文件
3978-86-7.mol
更新日期
2024/11/04 08:54:22
3978-86-7 結構式
基本信息
中文別名
馬來酸阿扎他定馬來酸阿扎他啶
馬來酸阿扎他啶雜質(zhì)
阿扎他定馬來酸氫鹽
馬來酸阿扎他定 USP標準品
11-(1-甲基哌啶-4-亞基)-6,11-二氫-5H-苯并[5,6]環(huán)庚[1,2-B]吡啶二馬來酸鹽
6,11-二氫-11-(1-甲基-4-哌啶亞基)-5H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶馬來酸鹽
英文別名
Zadineidulian
optimine
sch10649
idinedimaleate
azatadinemaleate
Einecs 223-615-8
azatadinedimaleate
AZATADINE MALEATE (200 MG)
AZATADINE MALEATE USP/EP/BP
所屬類別
原料藥：抗組胺藥
馬來酸阿扎他啶價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW397886701 | 馬來酸阿扎他啶 | 3978-86-7 | 250MG | 252元 |
| 2024/11/08 | HY-B0170A | 馬來酸阿扎他啶 Azatadine dimaleate | 3978-86-7 | 10mg | 350元 |
| 2024/11/08 | HY-B0170A | 馬來酸阿扎他啶 Azatadine dimaleate | 3978-86-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 385元 |
常見問題列表
生物活性
Azatadine (SCH10649) 是一種抗組胺和抗膽堿能藥物，IC50分別為6.5nM和10nM。靶點
| Target | Value |
| Histamine receptor | 6.5 nM |
| Cholinergic | 10 nM |
體外研究
95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉湯中72小時內(nèi)生物轉(zhuǎn)化為兩個主要代謝物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和兩個次要代謝物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。
體內(nèi)研究
在有意識的豚鼠體內(nèi)，Azatadine延遲霧化組胺，乙酰膽堿和血清素誘導的呼吸困難的發(fā)生，PD50 為0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine對靜脈注射組胺誘導的死亡產(chǎn)生保護作用，在有意識的豚鼠和小鼠體內(nèi)口服PD50分別為0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)單劑量口服給藥4.2小時后，RIA 4.2測量表明C
max
為3 μg/L。Azatadine幾乎通過羥基化，脫甲基化，以及氧化環(huán)打開后zwitterion異構體的形成完全代謝。Azatadine (8.8 mg口服)治療5.3小時后在健康志愿者中的Csub>max為5.9 μg/L，生物利用度為80%。 Azatadine (1 mg每天兩次，14天)能夠有效減輕組胺介導的季節(jié)性過敏鼻炎的癥狀。