37640-71-4
37640-71-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
茚丙胺安室律定
安搏律定
安博律定
茚滿丙二胺
N',N-二乙基-N'-(2-茚滿基)-N'-苯基-1,3-丙二胺
英文別名
AC-1802aprindin
Aprindine
aprinidine
Lilly-83846
Aprindine USP/EP/BP
3-(diethylamino)propyl-indan-2-yl-phenyl-amine
N,N'-Diethyl-N'-2-indanyl-N'-phenyl-1,3-Prop-anediamine
n-(2,3-dihydro-1h-inden-2-yl)-n',n'-diethyl-n-phenyl-3-propanediamine
n-(2,3-dihydro-1h-inden-2-yl)-n',n'-diethyl-n-phenyl-1,3-propanediamine
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色粉末。熔點(diǎn)（鹽酸鹽）為128-130℃，鹽酸鹽易溶于水、乙醇、氯仿，微溶于苯。
熔點(diǎn)120-121 °C
沸點(diǎn)450.9±45.0 °C(Predicted)
密度1.046±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 4.53 (H2O) (Uncertain);10.16(H2O) (Uncertain)
形態(tài)Solid-Liquid Mixture
顏色Colorless to light yellow
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
該品為抗心律失常藥。一般用其鹽酸鹽，C22H30N2·HCI=358.96，Amidonal，F(xiàn)ibocil，F(xiàn)iboran，[33273-74-0]。其電生理作用與利多卡因相似，為心肌細(xì)胞膜抑制劑，作用強(qiáng)而持久，適用于預(yù)防和治療窒性和窒上性心律失常。服該品有眩暈、震顫、失眠等副作用。小鼠腹腔注射LD50為20mg/kg。該品在美國(guó)、德國(guó)、比利時(shí)、澳大利亞均有生產(chǎn)，制備工藝簡(jiǎn)單，成本較低。制備方法
方法1
由茚經(jīng)氧化得茚滿酮-2，然后與苯胺縮合，氫化得茚胺，最后與二乙氨基氯丙烷縮合而得。上述縮合過(guò)程如下：取10.4gN-苯-2-氨基茚（茚胺）和2.5L苯置入5L反應(yīng)器中，在氮?dú)夥罩屑尤?7g氨基鈉，在室溫?cái)嚢?h。然后迅速加入119.7gγ-氯丙基二乙胺，于室溫?cái)嚢?h后，再在氮?dú)庀禄亓?1h。將反應(yīng)物放冷并傾入冰中，水相用500ml苯提取。苯提取液用200ml水洗2次，蒸發(fā)除去苯，殘留物用500ml2mol/L鹽酸處理，再將此溶液蒸發(fā)至干，所得油狀殘留物用乙醇重結(jié)晶，得茚丙胺二鹽酸鹽176.9g，收率84.9%，熔點(diǎn)208-210℃。將二鹽酸鹽水溶液用適量苛性蘇打處理，可得單鹽酸鹽，熔點(diǎn)120-121℃。