3621-38-3
中文名稱
藥根堿
英文名稱
2,9,10-Trimethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium-3-ol
CAS
3621-38-3
分子式
C20H20INO4
分子量
465.28
MOL 文件
3621-38-3.mol
更新日期
2025/01/13 10:58:51
3621-38-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
藥根堿藥根鹼
藥托根莖素
古倫樸根堿
藥根堿對(duì)照品
藥根堿(標(biāo)準(zhǔn)品)
藥根堿, 來(lái)源于功勞葉
JATRORRHIZINE 藥根堿
非洲防己堿、古倫樸根堿、藥托根莖素
JATRORRHIZINE 藥根堿 標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
NeprotinNeprotine
Yatrorizine
Jatrorrhizin
Jateorhizine
Jateorrhizine
jatrorrhizine
NEPROTINE HCL
YATROIZINE HCL
JATRORRHIZINE(P)
所屬類別
生物化工：中草藥成分物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)208～210℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度稍微加熱可溶于甲醇
形態(tài)固體
顏色橙色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyMXTLAHSTUOXGQF-UHFFFAOYSA-O
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
一種AChE9(乙酰膽堿酯酶)抑制劑。增加p21和p27的表達(dá)，誘導(dǎo)黑色素瘤細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯，抑制淀粉樣β誘導(dǎo)的神經(jīng)元毒性，抑制瘧原蟲(chóng)、利什曼原蟲(chóng)和錐蟲(chóng)的生長(zhǎng)，增加胃排空率。常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物堿
藥根堿是從防己科植物青牛膽，毛茛科植物黃連等植物中分離到的一種四氫異喹啉生物堿，其結(jié)構(gòu)與小檗堿類似, 具有解毒殺菌及降血糖等作用。近年來(lái), 不少藥學(xué)工作者對(duì)藥根堿進(jìn)行了深入的研究，對(duì)其分離、含量測(cè)定、藥理和代謝等多方面研究進(jìn)行了報(bào)道。以上信息由Chemicalbook的少波編輯整理。
理化性質(zhì)
外觀性狀：紅黃色針狀結(jié)晶熔點(diǎn)：208℃～210℃
溶解性：溶于水和乙醇
來(lái)源植物
藥根堿分布于植物界的幾十種植物中, 主要在高等植物中，其中以雙子葉植物為多, 在地衣和苔蘚類植物中, 尚未發(fā)現(xiàn)藥根堿。含藥根堿較多的科有: 毛茛科、小檗科、防己科、蕓香科、罌粟科、豆科等。同一科屬或者親緣相近的植物往往都會(huì)含有一定的藥根堿, 如毛茛科植物黃連，三角葉黃連，云連，線萼黃連，裂葉星果草等，小檗科植物狹葉十大功勞，闊葉十大功勞、安徽小檗，黑果小檗等， 防己科植物青牛膽， 黃藤等，蕓香科植物川黃檗，黃檗等，以及罌粟科的蘇元胡等都含有藥根堿。在地理上，這些植物一般分布在熱帶， 亞熱帶地區(qū)。檢測(cè)方法
1. 高效液相色譜法在藥根堿的定量研究過(guò)程中, 高效液相色譜法是主要的定量分析方法。經(jīng)過(guò)廣大分析工作者的不斷努力, 探索出了多種合理的色譜條件, 在這些條件下, 不同單味藥、復(fù)方藥及配方顆粒中的藥根堿能與其他成分得到很好的分離, 為藥材及制劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)提供了科學(xué)的依據(jù)。
圖1為藥根堿液相色譜條件。
2. 薄層掃描法
徐焱琛等用薄層掃描法測(cè)定金果欖藥材中鹽酸藥根堿含量, 展開(kāi)劑：苯：醋酸乙酯：甲醇：異丙醇： 濃氨試液(12:6: 3:3: 1); 掃描條件: 取已展開(kāi)的藥根堿標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照品的薄層板, 測(cè)定波長(zhǎng)為365 nm, 光束狹縫1. 25 mm 1. 25mm, 靈敏度: 中; 掃面方式: 反射式鋸齒形掃描。結(jié)果表明, 用薄層掃描法測(cè)定藥根堿的含量, 無(wú)需顯色, 直接利用其黃色斑點(diǎn)掃描, 操作簡(jiǎn)便, 準(zhǔn)確度及穩(wěn)定性均較好。
3. 毛細(xì)管電泳法
王玉文等用非水毛細(xì)管電泳法測(cè)定不同產(chǎn)地金果欖藥材中藥根堿含量。在石英毛細(xì)管( 50.0 cm×75μm)中, 以75mmol/ L醋酸銨-0.1% 冰醋酸甲醇溶液為電泳介質(zhì), 運(yùn)行電壓15 kV, 柱溫25℃ , 檢測(cè)波長(zhǎng)265 nm。結(jié)果表明本實(shí)驗(yàn)方法快速簡(jiǎn)便, 準(zhǔn)確可靠, 適用于金果欖等藥材中藥根堿的含量測(cè)定。
4. 液相色譜串聯(lián)電噴霧離子阱質(zhì)譜法
韓鳳梅等建立液相色譜- 串聯(lián)電噴霧離子阱質(zhì)譜法鑒定大鼠尿液中藥根堿代謝物。色譜條件為A ichrom ReliAsil C18。不銹鋼色譜柱( 150 mm×2 mm ID, 5μm ), 甲醇- 甲酸水溶液( pH 3.5, 70:30) 為流動(dòng)相,流速0. 2 ml/min, 柱溫25℃, 進(jìn)樣量20μl。質(zhì)譜條件: ES I離子源, 掃描范圍m /z 100~ 1000, 離子源噴射電壓4. 5 kV, 毛細(xì)管溫度250℃ , 鞘氣( N2 ) 流速40個(gè)單位。采用自動(dòng)進(jìn)樣器進(jìn)樣, 正離子模式檢測(cè), 一級(jí)質(zhì)譜、二級(jí)質(zhì)譜及三級(jí)質(zhì)譜全掃描進(jìn)行測(cè)定。結(jié)果表明, 方法用于大鼠尿樣中藥根堿的代謝物研究不僅操作簡(jiǎn)單、快速, 而且靈敏度高、專屬性強(qiáng)。
藥理作用
藥根堿具有抗菌活性, 它的細(xì)胞毒性作用明顯,ED50為2 μg /ml。對(duì)小鼠腹水癌細(xì)胞對(duì)氧的攝取作用有強(qiáng)烈的抑制作用, 對(duì)大鼠W256腫瘤系統(tǒng)有明顯的抑制作用。藥根堿具有降血糖作用, 且同劑量下作用強(qiáng)于小檗堿, 另外以天然成分比例配伍藥根堿和小檗堿,未見(jiàn)明顯協(xié)同或拮抗作用。此外藥根堿還具有其他方面的藥理活性, 例如:正性肌力作用, 與其他藥物相互作用, 清除氧自由基作用, 抗突變等多種生物活性。數(shù)據(jù)表征
氯化物（C2H5OH）UV(nm)(ε)：228 (23400)，241 (20800)，267 (22600)，275(21000)，352 (25200)，440 (5200)。硝酸鹽（C2H5OH）UV(nm) (ε)：226 (4.47)，265 (4.43)，349 (4.48)，430 (3.75)。
硝酸鹽（KBr）IR(cm-1)：3400 (H)，2840 (OCH3)，1600，1530，1510 (芳香核)，1635，1565 (C=N )。
硝酸鹽1HNMR (CF3COOH)δ：314 (2H，三峰，J=6Hz，C5-H2)，4.52 (2H，三峰，J=6Hz，C6-H2)。
提取分離
1.梁艷婷等對(duì)提取黃連須中藥根堿及其他總生物堿的工藝探索, 實(shí)驗(yàn)用0. 3%鹽酸溶液浸提黃連須得到藥根堿和其他總生物堿, 其含量較高, 分別為0. 3% 和0. 86%。優(yōu)選金屬鹽KBr和ZnC l2進(jìn)行實(shí)驗(yàn), 得到較好沉淀效果, 藥根堿和其他總生物堿幾乎完全沉淀, 為進(jìn)一步分離提純黃連須生物堿做好準(zhǔn)備。2.從夏天無(wú)里提取分離：
夏天無(wú)是罌粟科植物伏生紫瑩的干燥塊莖。具有行氣活血，通絡(luò)止痛的作用。用于中風(fēng)偏癱，小兒麻痹后遺癥，坐骨神經(jīng)痛，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，跌打損傷。從其提取分離出藥根堿的流程圖見(jiàn)下：
圖2為從夏天無(wú)里提取分離藥根堿的工藝流程圖。