349085-38-7
中文名稱
2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氫-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-異丙基苯基)乙酰胺
英文名稱
2-(1,3-DIMETHYL-2,6-DIOXO-1,2,3,6-TETRAHYDRO-7H-PURIN-7-YL)-N-(4-ISOPROPYLPHENYL)ACETAMIDE
CAS
349085-38-7
分子式
C18H21N5O3
分子量
355.39
MOL 文件
349085-38-7.mol
更新日期
2024/12/26 09:13:32
349085-38-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1,2,3,6-四氫-1,3-二甲基-N-[4-(1-甲基乙基)苯基]-2,6-二氧代-7H-嘌呤-7-乙酰胺2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氫-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-異丙基苯基)乙酰胺
英文別名
CS-828HC 030031
HC 030031 1G
TOSLAB 829227
HC030031
HC 030031
TrpA1 Antagonist, HC-030031
HC-030031
HC 030031
HC030031
TrpA1 Antagonist, HC-030031 - CAS 349085-38-7 - Calbiochem
2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxopurin-7-yl)-N-(4-propan-2-ylphenyl)acetamide
2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxo-2,3-dihydro-1H-purin-7(6H)-yl)-N-(4-isopropylphenyl)acetamide
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)221-223°C
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)13.71±0.70(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyHEQDZPHDVAOBLN-UHFFFAOYSA-N
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一種選擇性的TRPA1通道阻斷劑，可以拮抗AITC和formalin引起的鈣流入，IC50分別為6.2μM和5.3μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TRPA1
() |
體外研究
HC-030031能快速且可逆阻斷AITC或Formalin引起的內(nèi)向和外向電流，也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, 或NaV1.2通道介導(dǎo)的電流。
體內(nèi)研究
HC-030031可以通過(guò)口服，吸入或注射提供給動(dòng)物。HC-030031按100 mg/kg劑量口服處理慢性炎癥性或神經(jīng)性疼痛大鼠模型，顯著逆轉(zhuǎn)機(jī)械性痛敏，而局部注射（100 μg）到發(fā)炎的小鼠后爪，減弱毒機(jī)械性痛敏，而非熱性痛敏。