33889-68-8
中文名稱
漢防己乙素
英文名稱
Demethyl tetrandrine
CAS
33889-68-8
分子式
C37H40N2O6
分子量
608.72
MOL 文件
33889-68-8.mol
更新日期
2024/10/06 17:45:28
33889-68-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
防己醇靈防己諾林堿
異防己諾林堿
防己諾林堿(標(biāo)準(zhǔn)品)
防己諾林堿(漢防已乙素)
FANGCHINOLINE 防己諾林堿
英文別名
ThaligineMenisidine
Nsc 277171
Thalrugosine
Fangchinoline
Hanfangchin B
(R)-Fangchinoline
d-Isofangchinoline
Demethyl tetrandrine
Berbaman-7-ol, 6,6',12-trimethoxy-2,2'-dimethyl-
所屬類別
分析化學(xué)：中藥標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)212-4°C
(dec. ).
沸點(diǎn)709.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（輕微）、二氯甲烷（輕微）、DMSO（輕微）
酸度系數(shù)(pKa)9.38±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺米色
常見問題列表
用途
漢防己乙素是從漢防己中分離得到的具有抗癌活性的化合物。通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制乳腺腺癌的增殖。此外，它還被證明可以抑制hiv - 1型病毒的復(fù)制。
生物活性
Fangchinoline是雙芐基異喹啉類生物堿，是HIV-1的新型抑制劑，具有緩解疼痛、降低血壓和抗菌活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HIV-1
() |
體外研究
Fangchinoline (FCL)在MT-4和PM1細(xì)胞中，對HIV實(shí)驗(yàn)株NL4-3、LAI和BaL具有抗病毒活性，EC50范圍在0.8-1.7 μM間。它靶向感染周期的較晚期。Fangchinoline抑制通過干擾gp160蛋白水解過程，抑制HIV復(fù)制。FCL抑制自噬體-溶酶體的融合、降低cathepsin B和cathepsin D的活性，影響細(xì)胞酸化。FCL同時增加轉(zhuǎn)錄因子EB（TFEB）的核易位、增強(qiáng)其靶向基因如SQSTM1, MAP1LC3B和UVRAG的表達(dá)。運(yùn)用siRNA敲低TFEB可降低FCL誘導(dǎo)的LC3-II表達(dá)和GFP-LC3 puncta的形成。Fangchinoline通過抑制PI3K的表達(dá)及其下游信號，有效地抑制SGC7901細(xì)胞的增殖和侵襲，但不影響MKN45細(xì)胞系。在高豐度表達(dá)PI3K的腫瘤細(xì)胞中，fangchinoline靶向PI3K，抑制其細(xì)胞生長和侵襲能力。Fangchinoline還是一個非特異性的鈣拮抗劑。
體內(nèi)研究
Fangchinoline可以濃度依賴性方式減輕morphine (SC)誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛作用，在小鼠甩尾試驗(yàn)（tail-flick test）中，腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果顯著，而在tail-pinch test中則沒有效果。Fangchinoline可以濃度依賴性方式減輕morphine (SC)誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛作用，在小鼠甩尾試驗(yàn)（tail-flick test）中，腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果顯著，而在tail-pinch test中則沒有效果。