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3313-26-6

中文名稱 替沃噻噸
英文名稱 CIS-THIOTHIXENE
CAS 3313-26-6
分子式 C23H29N3O2S2
分子量 443.63
MOL 文件 3313-26-6.mol
更新日期 2024/07/22 17:33:48
3313-26-6 結(jié)構(gòu)式 3313-26-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
替沃噻噸
N,N-二甲基-9-[3-(4-甲基-1-哌)亞丙基]噻噸-2-磺酰胺
(9Z)-N,N-二甲基-9-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)亞丙基]-9H-噻噸-2-磺酰胺
英文別名
nsc-108165
TIOTHIXENE
THIOTHIXENE
cis-Tiotixene
CIS-THIOTHIXENE
(Z)-Thiothixene
Thiothixene (250 mg)
CIS-THIOTHIXENE USP/EP/BP
Thiothixene (base and/or unspecified salts)
cis-n,n-dimethyl-9-(3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene)thioxanthene-2-sul
所屬類別
原料藥:抗精神病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)147~152℃
沸點(diǎn)599.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.269±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 7.67 (Uncertain);7.97 (Uncertain)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性感光

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
RTECS號(hào)XO1420000
海關(guān)編碼2935904000

常見問題列表

概述

替沃噻噸(Tiotixene)為具有硫雜蒽結(jié)構(gòu)的抗精神痛藥物在國(guó)外已較為廣泛應(yīng)用于慢性精神分裂癥患者國(guó)內(nèi)由上海第一制藥廠試制成功,尚未用于臨床。該藥囊劑以家兔進(jìn)行的動(dòng)力學(xué)研究已經(jīng)報(bào)道。

用途

有較強(qiáng)抗精神病作用。用于急慢性精神病的淡漠、孤獨(dú)、主動(dòng)性減退癥狀; 也用于焦慮癥。替沃噻噸抗幻覺、妄想作用不強(qiáng),無鎮(zhèn)靜催眠作用。對(duì)慢性精神分裂癥的行為退縮、主動(dòng)性減低、情感淡漠有振奮作用。對(duì)情感性精神病的躁動(dòng)或抑郁狀態(tài)、急性精神分裂癥的幻覺、妄想也有療效,效果比氯普噻噸好。此外,替沃噻噸尚有鎮(zhèn)吐及輕微的降壓和解痙作用。

藥理作用

替沃噻噸為具有哌嗪側(cè)鏈的噻噸類藥。作用與氯丙嗪相似。鎮(zhèn)靜作用較弱,但抗精神病作用較氯丙嗪強(qiáng),且具有抗焦慮及抗抑郁作用。替沃噻噸的療效優(yōu)于氯普噻噸。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收良好,1~3h可達(dá)血藥峰值。t1/2為34h。接受單劑量后24h仍有較高的血藥濃度。用藥8周后血藥濃度下降較快,但仍保持良好的量效關(guān)系,故認(rèn)為每天1次給藥即可。

生物活性
(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗劑,來自專利 US 20150141345 A1。
靶點(diǎn)

serotonin

體外研究

(Z)-Thiothixene is capable of promoting cell survival and/or plasticity, and/or inhibiting cell death, especially when a toxic agent is exposed to the cells, including neuronal cells. (Z)-Thiothixene is a Z (cis) isomer of thiothixene, as well as synthetic precursor and degradant.

"3313-26-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
635-41-6 146-54-3 624-39-5 1122-97-0