312538-03-7
中文名稱
IQ 3
英文名稱
IQ 3
CAS
312538-03-7
分子式
C20H11N3O3
分子量
341.32
MOL 文件
312538-03-7.mol
更新日期
2024/12/16 15:20:12
312538-03-7 結構式
基本信息
中文別名
化合物IQ311H-茚并[1,2-B]喹喔啉-11-酮 O-(2-呋喃基羰基)肟
英文別名
IQ 311H-Indeno[1,2-b]quinoxalin-11-one O-(2-furanylcarbonyl)oxime
物理化學性質
沸點573.7±58.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度Soluble to 20 mM in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)-2.84±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
生物活性
IQ 3 是一種特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制劑，對JNK3、JNK1和JNK2的Kd值分別為66 nM、240 nM和290 nM。IQ 3 可抑制TPS1-Blue細胞中LPS誘導的 NF-κB/AP1 的轉錄活性，IC50值為1.4 μM。IQ 3 還可以在體外實驗中抑制 TNF-α 和 IL-6 的產(chǎn)生。靶點
| Target | Value |
|
IL-6
() | |
|
TNF-α
() | |
|
JNK3
(Cell-free assay) | 66 nM(Kd) |
|
JNK1
(Cell-free assay) | 240 nM(Kd) |
|
JNK2
(Cell-free assay) | 290 nM(Kd) |
體外研究
IQ-3 exhibits IC
50
of 2.2 μM (TNF-α in human monoMac-6 cells), 1.5 μM (IL-6 in human monoMac-6 cells), 4.7 μM (TNF-α in human PBMCs), 9.1 μM (IL-6 in human PBMCs) and 6.1 μM (NO in murine J774.A1), respectively.
IQ-3 exhibits an
IC
50
of 1.4 μM for inhibiting LPS-induced NF-κB/AP-1 transcriptional activity in human THP-1 Blue monocytic cells.
IQ-3 is indeed a competitive inhibitor for the ATP binding site of JNK3.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | PBMCs. |
| Concentration: | 0-80 μM (200 ng/mL LPS). |
| Incubation Time: | 30 min. |
| Result: | Downregulated TNF-α concentration (IC 50 = 4.7 μM). |