303-81-1
中文名稱
新生霉素
英文名稱
Novobiocin
CAS
303-81-1
分子式
C31H36N2O11
分子量
612.628
MOL 文件
303-81-1.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:51
303-81-1 結構式
基本信息
中文別名
新生霉素新生霉素A
英文別名
pa93novo-r
C05080
U 6391
albamix
cathocin
inamycin
robiocina
cathomycin
sirbiocina
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學性質
熔點170-172 °C
比旋光度D24 -63.0° (c = 1 in ethanol)
沸點657.29°C (rough estimate)
密度1.3448
折射率1.5800 (estimate)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)pKa1 4.3; pKa2 9.1(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色白色至淡黃色
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
作用機制
新生霉素的抗菌作用與青霉素和紅霉素相似、對葡萄球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、腦膜炎球菌等有很強抗菌作用。耐青霉素G的金葡菌對新生霉素仍敏感，革蘭陰性桿菌中除嗜血桿菌外對本品大多不敏感。新生霉素對真菌、立克次體、病毒、原蟲等均無作用。本品為抑菌劑，但在高濃度時也有殺菌作用。細菌對新生霉素易產(chǎn)生耐藥性，其作用機制主要抑制細菌蛋白質和核酸的合成，同時也可損傷細胞膜和干擾細胞壁的合成。藥代動力學
新生霉素口服后血濃度于服藥后2～4小時到達高峰，有效濃度可維持12小時之久，口服后的血半壽期為3小時，與血清蛋白結合率可達95%，新生霉素在體內(nèi)分布甚廣，尤以肝、膽汁中濃度為高，其膽汁濃度約為血濃度的2～8倍，約1/3的口服量自糞便排出，僅約2～3%的新生霉素出現(xiàn)于尿中，本品不易進入腦脊液。乳汁濃度可達血濃度的6～25%。不良反應
新生霉素可引起多種副作用，以皮疹和胃腸道癥狀最多見，如惡心、嘔吐、腹瀉等，此外有藥物熱、黃疸、白細胞減少、粒細胞減少等，偶有頭暈、視力模糊、過敏性肺炎或心肌炎、血管神經(jīng)性水腫、血尿及肝功能損害等。由于以上缺點，目前本品臨床已少用，僅用于對常用抗菌藥物耐藥的葡萄球菌感染，如軟組織感染、膿皮病、中耳炎、支氣管炎，肺炎等。由于單獨使用時細菌易產(chǎn)生耐藥性，因此常與其他抗生素如氨基糖甙類、利福平、磺胺藥等合用。但靜滴時不宜與堿性抗生素如鏈霉素、紅霉素等合用，因可形成不溶于水的鹽類。新生霉素可以口服、肌內(nèi)注射或靜脈滴注。口服最常用，成人劑量每日1～2g，分3～4次口服；兒童劑量每日25～50mg/kg，分次口服。肌內(nèi)注射和靜脈注射因可引起局部刺激，故較少用，劑量為每日20～30mg/kg，靜脈注射時必須用注射用水或生理鹽水溶解。肝功能不全者慎用。