302803-72-1
中文名稱
HPI-4
英文名稱
HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4
CAS
302803-72-1
分子式
C17H9Cl2N3O2
分子量
358.18
MOL 文件
302803-72-1.mol
更新日期
2024/12/24 22:24:10
302803-72-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CILIOBREVIN AHEDGEHOG(HH)信號(hào)通路抑制劑(CILIOBREVIN A)
英文別名
HPI-4iobrevin A
HPI-4
HPI 4
Ciliobrevin A
Ciliobrevin A(HPI4)
HPI-4 (Ciliobrevin A)
Hedgehog Pathway Inhibitor 4
HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4
2,4-Dichloro-α-(3,4-4-oxo-2(1H)-quinazolinylidene)-β-oxobenzenepropanenitrile
2,4-Dichloro-a-(3,4-dihydro-4-oxo-2(1H)-quinazolinylidene)-β-oxo-benzenepropanenitrile
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)564.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.471±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)6.46±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色灰白色、灰白色至橙色
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H410
防范說(shuō)明P264-P270-P273-P301+P312-P391-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N
危險(xiǎn)類別碼22-50/53
安全說(shuō)明60-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
常見問(wèn)題列表
生物活性
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗劑，抑制Shh誘導(dǎo)的Hh信號(hào)通路（Smo下游）的激活。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Hedgehog
() |
體外研究
HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制內(nèi)源性Gli1和Gli2的活性，但并不直接作用于這些轉(zhuǎn)錄因子（GLIs）。HPI-4顯著地抑制神經(jīng)祖細(xì)胞的增殖，在小腦顆粒神經(jīng)元前體細(xì)胞中減少細(xì)胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的轉(zhuǎn)錄本細(xì)胞水平。HPI-4通過(guò)干擾纖毛發(fā)生發(fā)揮作用。HPI-4的處理大大減少人類軟骨肉瘤細(xì)胞的增殖、侵襲和遷移能力。此外，HPI-4干擾HH信號(hào)通路所介導(dǎo)的纖毛發(fā)生、抑制原纖毛相關(guān)的蛋白IFT88的表達(dá)。HH下游效應(yīng)分子GLI2受到抑制，阻止甲狀旁腺素相關(guān)的蛋白，影響MAPK/ERK調(diào)節(jié)的基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP2和MMP9）。
體內(nèi)研究
在斑馬魚模型中，纖毛發(fā)生抑制劑HPI-4可有效阻止胰腺纖維化和破壞。