292632-98-5
中文名稱
CS-2367
英文名稱
L-685 458
CAS
292632-98-5
分子式
C39H52N4O6
分子量
672.85
MOL 文件
292632-98-5.mol
更新日期
2023/08/21 10:51:37
292632-98-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
L-685458游離態(tài)化合物L(fēng)-685,458
((2S,3R,5R)-6-(((S)-1-(((S)-1-氨基-1-氧代-3-苯基丙-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)氨基)-5-芐基-3-羥基-6-氧代-1-苯基己-2-基)氨基甲酸叔丁酯
英文別名
CS-2367L-685458 (L-685,458
L-685458
L 685458
L685458
(5S)-(tert-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)-hydroxy-(2R)-benzylhexanoyl)-L-leucy-L-phenylalaninamide
N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-DiMethylethoxy)carbonyl]aMino]-4-hydroxy-1-oxo-6- phenyl-2-(phenylMethyl)hexyl]-L-leucyl-L-phenylalaninaMide
L-Phenylalaninamide, N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-4-hydroxy-1-oxo-6-phenyl-2-(phenylmethyl)hexyl]-L-leucyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點212-213 °C
沸點938.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.155±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度DMSO: >10 mg/mL, soluble
溶解度DMSO：>10 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)12.09±0.46(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
CS-2367價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S7673 | CS-2367 L-685,458 | 292632-98-5 | 1mg | 1599.07元 |
| 2024/11/08 | S7673 | CS-2367 L-685,458 | 292632-98-5 | 5mg | 5300.62元 |
| 2024/11/08 | S7673 | L-685,458 | 292632-98-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 5708.43元 |
常見問題列表
生物活性
L-685,458 是一種beta PP gamma-secretase活性的特異性有效抑制劑，其Ki值為17 nM.。靶點
| Target | Value |
| Gamma-secretase | 17 nM(Ki) |
體外研究
在過表達人AβPP695的Neuro2A 和 CHO細胞系，以及過表達組成型spβA4CTF的SHSY5Y細胞中，L-685,458抑制Aβ(40)形成，IC50分別為402 nM，113 nM，和48 nM，減少Aβ(42)的效力大約低2倍。在Tca8113細胞中，L-685,458通過誘導(dǎo)G0–G1細胞周期阻滯和細胞凋亡，抑制細胞生長。在T細胞急性成淋巴細胞性白血病細胞系中，L-685,458預(yù)處理增強imatinib的抗增殖作用。 L685,458通過抑制信號肽酶(SPP)，也會顯著減少組織培養(yǎng)基中HSV-1復(fù)制。
體內(nèi)研究
L-685458 (percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks) has antitumor effects in mouse hepatoma models. L-685458 inhibits EpCAM production except in necrotic areas. And HES1 staining is also diminished in the nucleus.
| Animal Model: | NOD-SCID Mouse Hepatoma Model |
| Dosage: | 5 mg/kg |
| Administration: | Percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks |
| Result: | Exhibited anti-tumor activities in vivo. |