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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>287383-59-9

287383-59-9

中文名稱 SCRIPTAID
英文名稱 SCRIPTAID
CAS 287383-59-9
分子式 C18H18N2O4
分子量 326.347
MOL 文件 287383-59-9.mol
更新日期 2024/12/17 11:16:53
287383-59-9 結(jié)構(gòu)式 287383-59-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物SF1670
SCRIPTAID 游離
6-(1,3-二氧代-1H-苯并[DE]異喹啉-2(3H)-基)-N-羥基己酰胺
英文別名
CS-1136
GCK 1026
Scriptide
Scriptaid (GCK1026)
Scriptaid, Scriptide
GCK 1026
SCRIPTIDE
GCK1026
GCK-1026
6-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)-N-hydroxyhexanamide
1H-Benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide, N-hydroxy-1,3-dioxo-
6-(1,3-dioxo-1H-benzo[de]isoquinolin-2(3H)-yl)-N-hydroxyhexanaMide
Scriptide N-Hydroxy-1,3-dioxo-1H-benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide
所屬類別
生物化工:HDAC 抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點160-161℃
儲存條件−20°C
溶解度溶于 DMSO(高達 4 mg/ml)。
形態(tài)黃色固體
顏色白色
敏感性感光
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長達2個月。

安全數(shù)據(jù)

WGK Germany3

常見問題列表

生物活性
Scriptaid 是一種HDAC抑制劑,作用于乙?;疕4比作用于H3效果高很多。
體外研究
Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1細胞,使組蛋白乙?;黾?00倍以上。Scriptaid(8 μM)對PANC-1細胞是非致命的,對MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依賴性的轉(zhuǎn)錄。Scriptaid能夠誘導病毒(SV40 和CMV)或人類(泛素 c, UB6) 啟動子驅(qū)動的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表達,這不依賴于增強子(SBE與MBE)的特異性,啟動子的類型(病毒與細胞),報告基因(熒光素酶與β-半乳糖苷酶)的產(chǎn)物,及報告基因構(gòu)造的整合狀態(tài)。 Scriptaid誘導體細胞核轉(zhuǎn)移(SCNT)卵母細胞發(fā)育到囊胚期的高發(fā)生率,并在所有濃度(分別為50,100,250,500和2000 nm)。都使其足月發(fā)展(分別為3.4,4.2,7.6,6.8,和4.1%)。Scriptaid促進了克隆的B6D2F1胚胎足月發(fā)展,這種作用存在劑量依賴下,在250 nm處達到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系,如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid處理克隆的胚胎,增強新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid處理ICSI受精的胚胎長達48小時,不抑制發(fā)育。 Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖,IC50為39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保護HS68單層細胞免受T. gondii tachyzoite侵襲。Scriptaid抑制ER陰性細胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生長,處理48小時后,IC50為0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid處理48小時,誘導乙?;腍3和H4組蛋白尾部蛋白的積累,促進ER mRNA轉(zhuǎn)錄,最大程度提高20000倍。Scriptaid抑制Ishikawa子宮內(nèi)膜癌細胞系,和SK-OV-3卵巢癌細胞系的增殖和生存力,IC50 分別為9 μM 和55 μM,而對正常子宮內(nèi)膜上皮細胞則幾乎沒有靈敏度。在Scriptaid存在時,子宮內(nèi)膜癌細胞和卵巢癌細胞培養(yǎng)2天,細胞在G0/G1期(5 μM Scriptaid處理)和G2/M期(10 μM Scriptaid處理)積累,而S期比例則相應(yīng)減少。10 μM Scriptaid誘導56.1%Ishikawa細胞凋亡,及線粒體膜電位損失,并降低cyclin A和bcl-2水平,分別為50%和20%。
體內(nèi)研究
Scriptaid按1.5 到 5.5 mg/kg劑量處理,引發(fā)病灶尺寸減?。ㄗ畲蟮?5%),這種作用存在劑量依賴性,且隨后降低運動和認知缺陷。即使延遲至傷后12小時再處理,也能達到類似的保護效果。運動和認知功能的保護是長期持久的,在傷后35天也能檢測到類似的效果。Scriptaid處理海馬和pericontusional皮層的CA3區(qū),誘導存活的神經(jīng)元增加(42%),以及它們的存活數(shù)/存活時間增加。Scriptaid處理皮層和CA3區(qū)海馬神經(jīng)元,抑制磷酸化-AKT(p-AKT)和磷酸化的磷酸酶,及TBI的10號染色體上刪除的張力蛋白同源物(p-PTEN)降低。Scriptaid按3.5 mg/kg劑量處理人類乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型,顯著抑制腫瘤生長,減少75%腫瘤體積。
生物活性
Scriptaid (GCK 1026)是一種HDAC抑制劑,作用于乙?;疕4比作用于H3效果高很多。
靶點
TargetValue
HDAC
體外研究

Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1細胞,使組蛋白乙?;黾?00倍以上。Scriptaid(8 μM)對PANC-1細胞是非致命的,對MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依賴性的轉(zhuǎn)錄。Scriptaid能夠誘導病毒(SV40 和CMV)或人類(泛素 c, UB6) 啟動子驅(qū)動的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表達,這不依賴于增強子(SBE與MBE)的特異性,啟動子的類型(病毒與細胞),報告基因(熒光素酶與β-半乳糖苷酶)的產(chǎn)物,及報告基因構(gòu)造的整合狀態(tài)。 Scriptaid誘導體細胞核轉(zhuǎn)移(SCNT)卵母細胞發(fā)育到囊胚期的高發(fā)生率,并在所有濃度(分別為50,100,250,500和2000 nm)。都使其足月發(fā)展(分別為3.4,4.2,7.6,6.8,和4.1%)。Scriptaid促進了克隆的B6D2F1胚胎足月發(fā)展,這種作用存在劑量依賴下,在250 nm處達到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系,如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid處理克隆的胚胎,增強新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid處理ICSI受精的胚胎長達48小時,不抑制發(fā)育。 Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖,IC50為39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保護HS68單層細胞免受T. gondii tachyzoite侵襲。Scriptaid抑制ER陰性細胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生長,處理48小時后,IC50為0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid處理48小時,誘導乙?;腍3和H4組蛋白尾部蛋白的積累,促進ER mRNA轉(zhuǎn)錄,最大程度提高20000倍。Scriptaid抑制Ishikawa子宮內(nèi)膜癌細胞系,和SK-OV-3卵巢癌細胞系的增殖和生存力,IC50 分別為9 μM 和55 μM,而對正常子宮內(nèi)膜上皮細胞則幾乎沒有靈敏度。在Scriptaid存在時,子宮內(nèi)膜癌細胞和卵巢癌細胞培養(yǎng)2天,細胞在G0/G1期(5 μM Scriptaid處理)和G2/M期(10 μM Scriptaid處理)積累,而S期比例則相應(yīng)減少。10 μM Scriptaid誘導56.1%Ishikawa細胞凋亡,及線粒體膜電位損失,并降低cyclin A和bcl-2水平,分別為50%和20%。

體內(nèi)研究
Scriptaid按1.5 到 5.5 mg/kg劑量處理,引發(fā)病灶尺寸減小(最大跌幅45%),這種作用存在劑量依賴性,且隨后降低運動和認知缺陷。即使延遲至傷后12小時再處理,也能達到類似的保護效果。運動和認知功能的保護是長期持久的,在傷后35天也能檢測到類似的效果。Scriptaid處理海馬和pericontusional皮層的CA3區(qū),誘導存活的神經(jīng)元增加(42%),以及它們的存活數(shù)/存活時間增加。Scriptaid處理皮層和CA3區(qū)海馬神經(jīng)元,抑制磷酸化-AKT(p-AKT)和磷酸化的磷酸酶,及TBI的10號染色體上刪除的張力蛋白同源物(p-PTEN)降低。Scriptaid按3.5 mg/kg劑量處理人類乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型,顯著抑制腫瘤生長,減少75%腫瘤體積。
"287383-59-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1716-12-7 200626-61-5 183506-66-3 1045792-66-2 151720-43-3 537049-40-4 83209-65-8 251456-60-7 20554-84-1 404950-80-7 112522-64-2 929016-96-6 209783-80-2 99873-43-5 852475-26-4