287383-59-9
基本信息
SCRIPTAID 游離
6-(1,3-二氧代-1H-苯并[DE]異喹啉-2(3H)-基)-N-羥基己酰胺
GCK 1026
Scriptide
Scriptaid (GCK1026)
Scriptaid, Scriptide
GCK 1026
SCRIPTIDE
GCK1026
GCK-1026
6-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)-N-hydroxyhexanamide
1H-Benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide, N-hydroxy-1,3-dioxo-
6-(1,3-dioxo-1H-benzo[de]isoquinolin-2(3H)-yl)-N-hydroxyhexanaMide
Scriptide N-Hydroxy-1,3-dioxo-1H-benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide
物理化學性質(zhì)
常見問題列表
Target | Value |
HDAC |
Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1細胞,使組蛋白乙?;黾?00倍以上。Scriptaid(8 μM)對PANC-1細胞是非致命的,對MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依賴性的轉(zhuǎn)錄。Scriptaid能夠誘導病毒(SV40 和CMV)或人類(泛素 c, UB6) 啟動子驅(qū)動的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表達,這不依賴于增強子(SBE與MBE)的特異性,啟動子的類型(病毒與細胞),報告基因(熒光素酶與β-半乳糖苷酶)的產(chǎn)物,及報告基因構(gòu)造的整合狀態(tài)。 Scriptaid誘導體細胞核轉(zhuǎn)移(SCNT)卵母細胞發(fā)育到囊胚期的高發(fā)生率,并在所有濃度(分別為50,100,250,500和2000 nm)。都使其足月發(fā)展(分別為3.4,4.2,7.6,6.8,和4.1%)。Scriptaid促進了克隆的B6D2F1胚胎足月發(fā)展,這種作用存在劑量依賴下,在250 nm處達到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系,如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid處理克隆的胚胎,增強新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid處理ICSI受精的胚胎長達48小時,不抑制發(fā)育。 Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖,IC50為39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保護HS68單層細胞免受T. gondii tachyzoite侵襲。Scriptaid抑制ER陰性細胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生長,處理48小時后,IC50為0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid處理48小時,誘導乙?;腍3和H4組蛋白尾部蛋白的積累,促進ER mRNA轉(zhuǎn)錄,最大程度提高20000倍。Scriptaid抑制Ishikawa子宮內(nèi)膜癌細胞系,和SK-OV-3卵巢癌細胞系的增殖和生存力,IC50 分別為9 μM 和55 μM,而對正常子宮內(nèi)膜上皮細胞則幾乎沒有靈敏度。在Scriptaid存在時,子宮內(nèi)膜癌細胞和卵巢癌細胞培養(yǎng)2天,細胞在G0/G1期(5 μM Scriptaid處理)和G2/M期(10 μM Scriptaid處理)積累,而S期比例則相應(yīng)減少。10 μM Scriptaid誘導56.1%Ishikawa細胞凋亡,及線粒體膜電位損失,并降低cyclin A和bcl-2水平,分別為50%和20%。