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    返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>287383-59-9

    287383-59-9

    中文名稱 SCRIPTAID
    英文名稱 SCRIPTAID
    CAS 287383-59-9
    分子式 C18H18N2O4
    分子量 326.347
    MOL 文件 287383-59-9.mol
    更新日期 2025/04/01 13:20:32
    287383-59-9 結(jié)構(gòu)式 287383-59-9 結(jié)構(gòu)式

    基本信息

    中文別名
    化合物SF1670
    SCRIPTAID 游離
    6-(1,3-二氧代-1H-苯并[DE]異喹啉-2(3H)-基)-N-羥基己酰胺
    英文別名
    CS-1136
    GCK 1026
    Scriptide
    Scriptaid (GCK1026)
    Scriptaid, Scriptide
    GCK 1026
    SCRIPTIDE
    GCK1026
    GCK-1026
    6-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)-N-hydroxyhexanamide
    1H-Benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide, N-hydroxy-1,3-dioxo-
    6-(1,3-dioxo-1H-benzo[de]isoquinolin-2(3H)-yl)-N-hydroxyhexanaMide
    Scriptide N-Hydroxy-1,3-dioxo-1H-benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide
    所屬類別
    生物化工:HDAC 抑制劑

    物理化學(xué)性質(zhì)

    熔點(diǎn)160-161℃
    密度1.338±0.06 g/cm3(Predicted)
    儲存條件−20°C
    溶解度溶于 DMSO(高達(dá) 4 mg/ml)。
    酸度系數(shù)(pKa)9.46±0.20(Predicted)
    形態(tài)黃色固體
    顏色白色
    生物來源synthetic (organic)
    敏感性感光
    穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長達(dá)2個月。

    安全數(shù)據(jù)

    WGK Germany3

    常見問題列表

    生物活性
    Scriptaid 是一種HDAC抑制劑,作用于乙?;疕4比作用于H3效果高很多。
    體外研究
    Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1細(xì)胞,使組蛋白乙?;黾?00倍以上。Scriptaid(8 μM)對PANC-1細(xì)胞是非致命的,對MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依賴性的轉(zhuǎn)錄。Scriptaid能夠誘導(dǎo)病毒(SV40 和CMV)或人類(泛素 c, UB6) 啟動子驅(qū)動的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表達(dá),這不依賴于增強(qiáng)子(SBE與MBE)的特異性,啟動子的類型(病毒與細(xì)胞),報告基因(熒光素酶與β-半乳糖苷酶)的產(chǎn)物,及報告基因構(gòu)造的整合狀態(tài)。 Scriptaid誘導(dǎo)體細(xì)胞核轉(zhuǎn)移(SCNT)卵母細(xì)胞發(fā)育到囊胚期的高發(fā)生率,并在所有濃度(分別為50,100,250,500和2000 nm)。都使其足月發(fā)展(分別為3.4,4.2,7.6,6.8,和4.1%)。Scriptaid促進(jìn)了克隆的B6D2F1胚胎足月發(fā)展,這種作用存在劑量依賴下,在250 nm處達(dá)到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系,如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid處理克隆的胚胎,增強(qiáng)新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid處理ICSI受精的胚胎長達(dá)48小時,不抑制發(fā)育。 Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖,IC50為39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保護(hù)HS68單層細(xì)胞免受T. gondii tachyzoite侵襲。Scriptaid抑制ER陰性細(xì)胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生長,處理48小時后,IC50為0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid處理48小時,誘導(dǎo)乙酰化的H3和H4組蛋白尾部蛋白的積累,促進(jìn)ER mRNA轉(zhuǎn)錄,最大程度提高20000倍。Scriptaid抑制Ishikawa子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞系,和SK-OV-3卵巢癌細(xì)胞系的增殖和生存力,IC50 分別為9 μM 和55 μM,而對正常子宮內(nèi)膜上皮細(xì)胞則幾乎沒有靈敏度。在Scriptaid存在時,子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞和卵巢癌細(xì)胞培養(yǎng)2天,細(xì)胞在G0/G1期(5 μM Scriptaid處理)和G2/M期(10 μM Scriptaid處理)積累,而S期比例則相應(yīng)減少。10 μM Scriptaid誘導(dǎo)56.1%Ishikawa細(xì)胞凋亡,及線粒體膜電位損失,并降低cyclin A和bcl-2水平,分別為50%和20%。
    體內(nèi)研究
    Scriptaid按1.5 到 5.5 mg/kg劑量處理,引發(fā)病灶尺寸減?。ㄗ畲蟮?5%),這種作用存在劑量依賴性,且隨后降低運(yùn)動和認(rèn)知缺陷。即使延遲至傷后12小時再處理,也能達(dá)到類似的保護(hù)效果。運(yùn)動和認(rèn)知功能的保護(hù)是長期持久的,在傷后35天也能檢測到類似的效果。Scriptaid處理海馬和pericontusional皮層的CA3區(qū),誘導(dǎo)存活的神經(jīng)元增加(42%),以及它們的存活數(shù)/存活時間增加。Scriptaid處理皮層和CA3區(qū)海馬神經(jīng)元,抑制磷酸化-AKT(p-AKT)和磷酸化的磷酸酶,及TBI的10號染色體上刪除的張力蛋白同源物(p-PTEN)降低。Scriptaid按3.5 mg/kg劑量處理人類乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型,顯著抑制腫瘤生長,減少75%腫瘤體積。
    生物活性
    Scriptaid (GCK 1026)是一種HDAC抑制劑,作用于乙?;疕4比作用于H3效果高很多。
    靶點(diǎn)
    TargetValue
    HDAC
    體外研究

    Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1細(xì)胞,使組蛋白乙?;黾?00倍以上。Scriptaid(8 μM)對PANC-1細(xì)胞是非致命的,對MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依賴性的轉(zhuǎn)錄。Scriptaid能夠誘導(dǎo)病毒(SV40 和CMV)或人類(泛素 c, UB6) 啟動子驅(qū)動的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表達(dá),這不依賴于增強(qiáng)子(SBE與MBE)的特異性,啟動子的類型(病毒與細(xì)胞),報告基因(熒光素酶與β-半乳糖苷酶)的產(chǎn)物,及報告基因構(gòu)造的整合狀態(tài)。 Scriptaid誘導(dǎo)體細(xì)胞核轉(zhuǎn)移(SCNT)卵母細(xì)胞發(fā)育到囊胚期的高發(fā)生率,并在所有濃度(分別為50,100,250,500和2000 nm)。都使其足月發(fā)展(分別為3.4,4.2,7.6,6.8,和4.1%)。Scriptaid促進(jìn)了克隆的B6D2F1胚胎足月發(fā)展,這種作用存在劑量依賴下,在250 nm處達(dá)到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系,如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid處理克隆的胚胎,增強(qiáng)新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid處理ICSI受精的胚胎長達(dá)48小時,不抑制發(fā)育。 Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖,IC50為39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保護(hù)HS68單層細(xì)胞免受T. gondii tachyzoite侵襲。Scriptaid抑制ER陰性細(xì)胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生長,處理48小時后,IC50為0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid處理48小時,誘導(dǎo)乙?;腍3和H4組蛋白尾部蛋白的積累,促進(jìn)ER mRNA轉(zhuǎn)錄,最大程度提高20000倍。Scriptaid抑制Ishikawa子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞系,和SK-OV-3卵巢癌細(xì)胞系的增殖和生存力,IC50 分別為9 μM 和55 μM,而對正常子宮內(nèi)膜上皮細(xì)胞則幾乎沒有靈敏度。在Scriptaid存在時,子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞和卵巢癌細(xì)胞培養(yǎng)2天,細(xì)胞在G0/G1期(5 μM Scriptaid處理)和G2/M期(10 μM Scriptaid處理)積累,而S期比例則相應(yīng)減少。10 μM Scriptaid誘導(dǎo)56.1%Ishikawa細(xì)胞凋亡,及線粒體膜電位損失,并降低cyclin A和bcl-2水平,分別為50%和20%。

    體內(nèi)研究
    Scriptaid按1.5 到 5.5 mg/kg劑量處理,引發(fā)病灶尺寸減?。ㄗ畲蟮?5%),這種作用存在劑量依賴性,且隨后降低運(yùn)動和認(rèn)知缺陷。即使延遲至傷后12小時再處理,也能達(dá)到類似的保護(hù)效果。運(yùn)動和認(rèn)知功能的保護(hù)是長期持久的,在傷后35天也能檢測到類似的效果。Scriptaid處理海馬和pericontusional皮層的CA3區(qū),誘導(dǎo)存活的神經(jīng)元增加(42%),以及它們的存活數(shù)/存活時間增加。Scriptaid處理皮層和CA3區(qū)海馬神經(jīng)元,抑制磷酸化-AKT(p-AKT)和磷酸化的磷酸酶,及TBI的10號染色體上刪除的張力蛋白同源物(p-PTEN)降低。Scriptaid按3.5 mg/kg劑量處理人類乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型,顯著抑制腫瘤生長,減少75%腫瘤體積。
    "287383-59-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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