250612-42-1
中文名稱
環(huán)(RGDYK)二三氟醋酸鹽
英文名稱
Cyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys
CAS
250612-42-1
分子式
C29H42F3N9O10
分子量
733.7
MOL 文件
250612-42-1.mol
更新日期
2024/12/16 11:45:48
250612-42-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
環(huán)(RGDYK)環(huán)(RGDYK)二三氟醋酸鹽
化合物CYCLO(RGDYK)
英文別名
Cyclo(RGDyK) TFACyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys
CCyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate
Cyclo(L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-D-tyrosyl-L-lysyl) di2,2,2-Trifluoroacetic acid salt
常見問(wèn)題列表
生物活性
Cyclo(RGDyK)是一種有效的選擇性αVβ3 integrin抑制劑，IC50為20 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| αVβ3 integrin | 20 nM |
體外研究
Cyclo(RGDyK)作用于αVβ3比作用于αVβ5和αIIbβ3表現(xiàn)更高的親和力和選擇性。相比無(wú)Cyclo(RGDyK)的膠團(tuán)(NPM)，Cyclo(RGDyK)結(jié)合的膠團(tuán)(TPM) 通過(guò)整合素介導(dǎo)的內(nèi)吞作用，促進(jìn)B16-F10細(xì)胞和HUVECs對(duì)DiI的細(xì)胞特異性攝取。
體內(nèi)研究
在apoE?/?小鼠中，Cyclo(RGDyK) (1 nmol, i.v.)抑制左側(cè)狹窄頸動(dòng)脈內(nèi)膜中αVβ3整合素表達(dá)的增加。