249921-19-5
中文名稱
阿拉莫林
英文名稱
Anamorelin
CAS
249921-19-5
分子式
C31H42N6O3
分子量
546.7
MOL 文件
249921-19-5.mol
更新日期
2024/12/18 10:33:05
249921-19-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿拉莫林阿拉莫林雜質(zhì)
阿拉莫林雜質(zhì)(A-D)
GHRELIN RECEPTOR激動劑(ANAMORELIN)
(3R)-1-(2-甲基丙氨酰-D-色氨酰)-3-苯甲基-3-哌啶 1,2,2-三甲基甲酰肼
英文別名
CS-896Rc 1291
ONO-7643
Anamoelin
anamorelin
Unii-dd5rba1nkf
Anamorelin (RC-1291)
Anamorelin intemediate
Anamorelin (ONO 7643)
Anamorelin(ONO-7643,RC-129)
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)132-134°C
密度1.214
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)16.22±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
阿拉莫林價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-14734 | 阿拉莫林 Anamorelin | 249921-19-5 | 5mg | 560元 |
| 2024/11/08 | HY-14734 | 阿拉莫林 Anamorelin | 249921-19-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 674元 |
| 2024/11/08 | HY-14734 | 阿拉莫林 Anamorelin | 249921-19-5 | 10mg | 800元 |
常見問題列表
生物活性
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高親和力的ghrelin receptor選擇性激動劑，在HEK293/GRLN FLIPR實(shí)驗(yàn)中，EC50為0.74 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ghrelin receptor
(HEK293/GRLN FLIPR assay) | 0.74 nM(EC50) |
體外研究
Anamorelin對生長素受體具有顯著的激動作用和結(jié)合活性，在體外刺激生長激素釋放。通過其活性，anamorelin具有促進(jìn)食欲和促合成代謝的作用。在篩選anamorelin活性的實(shí)驗(yàn)中，10 μM anamorelin對L型鈣離子通道受體、5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體和鈉離子通道具有較弱的結(jié)合力，因此它對生長素受體具有高選擇性。通過抑制NF-κB，anamorelin能夠減少促炎性細(xì)胞因子的生長，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）。
體內(nèi)研究
在大鼠中，Anamorelin可顯著地、濃度依賴性地增加食物攝取和體重，在10 mg/kg 或30 mg/kg劑量下，顯著地增加了生長激素的水平。在豬體內(nèi)，anamorelin給藥后，生長激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在體內(nèi)的半衰期比胃饑餓素長，約為7小時。它能刺激神經(jīng)內(nèi)分泌反應(yīng)、誘導(dǎo)食欲大增和快速代謝。放射性同位素標(biāo)記的anamorelin的血漿清除率表明，絕大多數(shù)的anamorelin通過排泄物排泄和分泌出去（92%）。進(jìn)食會降低anamorelin的曲線下面積（AUC，即降低其在體內(nèi)被吸收利用的程度）。它通過CYP3A4代謝。在小鼠腫瘤模型中，如lewis肺癌和人細(xì)支氣管肺泡癌模型，anamorelin不會促進(jìn)腫瘤的生長。