249296-44-4
中文名稱
伐倫克林
英文名稱
Varenicline
CAS
249296-44-4
分子式
C13H13N3
分子量
211.26
MOL 文件
249296-44-4.mol
更新日期
2024/11/01 11:28:23
249296-44-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
伐尼克蘭伐倫克林
168555
伐尼克蘭雜質(zhì)
伐倫克林酒石酸
伐倫克林游離堿
伐侖克林(戒煙)
伐尼克蘭雜質(zhì)(全套)
酒石酸伐侖克林(戒煙)
7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮雜卓
英文別名
CS-861Chantix
Cp 526555
Hsdb 7591
Vareniclene
VARENICLINE
10-tetrahydro-
Unii-W6hs99o8zo
Varenicline base
3-h][3]benzazepine
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)138.5 °C
沸點(diǎn)400.6±40.0 °C(Predicted)
密度1.247±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)9.60±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
BCS Class1
穩(wěn)定性吸濕性
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
伐倫克林即伐尼克蘭，是一個(gè)煙堿乙酰膽堿受體部分激動(dòng)劑，用于戒煙。伐倫克林導(dǎo)致血清酶升高發(fā)生率低，自批準(zhǔn)大范圍使用后，極少導(dǎo)致臨床上明顯的急性肝損傷。
作用機(jī)制
伐倫克林是α4β2-煙堿乙酰膽堿受體部分激動(dòng)劑，通過(guò)阻止尼古丁（煙堿）與α4β2-尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，同時(shí)供給部分激動(dòng)劑，從而減輕對(duì)尼古丁的渴求程度。戒煙療程中若使用伐倫克林可提高戒煙成功率，并減少?gòu)?fù)發(fā)情況。