2387510-86-1
中文名稱(chēng)
BI-9321
英文名稱(chēng)
BI-9321
CAS
2387510-86-1
分子式
C22H21FN4
分子量
360.43
MOL 文件
2387510-86-1.mol
2387510-86-1 結(jié)構(gòu)式
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BI-9321 是一種有效的，選擇性的，具有細(xì)胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗劑，Kd 值為 166 nM。BI-9321 對(duì) NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 無(wú)效。BI-9321 在 U2OS 細(xì)胞中特異性破壞 NSD3-PWWP1 與組蛋白相互作用，IC50 為 1.2 μM。靶點(diǎn)
Kd: 166 nM (NSD3-PWWP1)
體外研究
BI-9321 is targeting the methyl-lysine binding site of the PWWP1 domain with sub-micromolar in vitro activity and cellular target engagement at 1?μM. As a single agent, BI-9321 downregulates Myc messenger RNA expression and reduces proliferation in MOLM-13 cells.