238750-77-1
中文名稱
托舍多特
英文名稱
Tosedostat
CAS
238750-77-1
分子式
C21H30N2O6
分子量
406.47
MOL 文件
238750-77-1.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:09
238750-77-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
托舍多特ALPHA-[[(2R)-2-[(1S)-1-羥基-2-(羥基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]氨基]苯乙酸環(huán)戊酯
英文別名
CS-2714Chr-2797
BB-76163
Tosedosta
tosedostat
CHR 2797
CHR-2797
Tosedostat (CHR2797)
CHR2797 (Tosedostat)
(S)-cyclopentyl 2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate
α-[[(2R)-2-[(1S)-1-Hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]-benzeneaceticacidcyclopentlyester
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.24
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.07 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)9.44±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
托舍多特價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 5mg | 1466元 |
| 2024/08/19 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1612元 |
| 2024/08/19 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 10mg | 2200元 |
常見問題列表
生物活性
Tosedostat (CHR2797)是一種氨肽酶抑制劑，作用于LAP， PuSA和Aminopeptidase N時(shí)，IC50分別為100 nM， 150 nM 和220 nM，不能有效抑制PILSAP， MetAP-2， LTA4水解酶，和MetAP-2。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| LAP | 100 nM |
| PuSA | 150 nM |
| Aminopeptidase N | 220 nM |
體外研究
CHR-2797對(duì)氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大，IC50值分別為>1 μM, >5 μM, >10 μM 和>30 μM。在細(xì)胞內(nèi)，CHR-2797轉(zhuǎn)化為藥理學(xué)活性酸產(chǎn)物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明顯的抑制活性，IC50為8 nM。CHR-2797作用于多種癌細(xì)胞系，如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有強(qiáng)抗增殖效果，IC50分別為10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1時(shí)，IC50值>10 μM。對(duì)CHR-2797敏感性和細(xì)胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突變狀態(tài)沒有明顯關(guān)聯(lián)。CHR-2797作用于轉(zhuǎn)化細(xì)胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非轉(zhuǎn)化細(xì)胞(MrC5 NRK)選擇性高。CHR-2797(6 μM)處理HL-60細(xì)胞，導(dǎo)致氨基酸的運(yùn)輸和代謝途徑中涉及的基因上調(diào),真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。
體內(nèi)研究
CHR-2797按~100 mg/kg劑量處理大鼠 HOSP.1 肺移植模型，大鼠HSN LV10軟骨肉瘤肝移植模型,人類MDA-MB-435胸腺癌自發(fā)轉(zhuǎn)移模型,和人類MDA-MB-468細(xì)胞移植瘤模型，與對(duì)照組相比降低腫瘤體積。