2375193-43-2
中文名稱
XRK3F2
英文名稱
XRK3F2
CAS
2375193-43-2
分子式
C23H24ClF2NO3
分子量
435.9
MOL 文件
2375193-43-2.mol
更新日期
2023/06/30 11:21:11
2375193-43-2 結構式
物理化學性質
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 150 mg/mL (344.12 mM);Water : 0.91 mg/mL (2.09 mM)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
XRK3F2價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 10mg | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
XRK3F2是p62-ZZ抑制劑，在體外鈍化多發(fā)性骨髓瘤（MM）誘導的Runx2抑制作用，在體內腫瘤存在的情況下，誘導新骨形成和重塑。靶點
| Target | Value |
|
p62-ZZ
() |
體外研究
XRK3F2阻止p62信號的下游信號通路TNFα和多發(fā)性骨髓瘤的激活。此外，XRK3F2能直接減少破骨細胞的形成。它直接抑制了原代CD138+多發(fā)性骨髓瘤細胞和人源多發(fā)性骨髓瘤細胞的生長，而不對骨髓間充質干細胞的生長產生負面影響。XRK3F2對沒有多發(fā)性骨髓瘤（MM）的骨骼沒有影響。在多發(fā)性骨髓瘤患者來源的骨髓間充質干細胞中，XRK3F2阻止TNFα刺激的NFκB磷酸化，而不影響IL-1β刺激的NFκB磷酸化；它還通過干擾 p-IκBα的激活，抑制IκBα的降解；XRK3F2顯著地抑制了由TNF-α增強的VCAM-1, IL-6和RANKL表達。在多發(fā)性骨髓瘤細胞中，XRK3F2直接激活caspases 3, 7和caspase 9，降低NFκB信號，導致caspase 8和其下游效應caspases的聚集。因此，高濃度的XRK3F2可誘導多發(fā)性骨髓瘤細胞的凋亡。
體內研究
在體內，XRK3F2在腫瘤中誘導新骨形成和重塑。XRK3F2在小鼠體內的半衰期為10.3小時。在具有多發(fā)性骨髓瘤的骨骼中，XRK3F2可誘導顯著的局部新骨形成，而在沒有直接接種多發(fā)性骨髓瘤細胞的小鼠中，沒有此效應。