226904-00-3
基本信息
Lansoprazole (sodiuM)
Lansoprazole (sodiuM) USP/EP/BP
2-[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide
sodium,2-[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
蘭索拉唑鈉化學(xué)名:2-{[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶]亞甲基]亞砜-1H-苯并咪唑蘭索拉唑(Lansoprazole)是繼奧美拉唑之后開發(fā)的苯并咪唑取代物,為壁細(xì)胞尖端分泌膜內(nèi)質(zhì)子泵的強(qiáng)抑制劑,蘭索拉唑特異性地抑制H+-K+-ATP酶的活性,該酶是胃酸生成的關(guān)鍵酶。對(duì)基礎(chǔ)胃酸和由刺激引起的應(yīng)激性胃酸分必有抑制作用。蘭索拉唑適用于胃潰瘍,十二指腸潰瘍,糜爛性胃-食管反流疾病、幽門螺旋桿菌、Zollimger-ellison綜合癥。
蘭索拉唑鈉是蘭索拉唑的鈉鹽,易溶于水,但在酸性條件下不穩(wěn)定,在胃酸中容易被破壞,制成腸溶片或膠囊后口服吸收較慢,且生物利用度較低。從藥理、藥代動(dòng)力學(xué)角度分析,通過肌肉或靜脈注射用藥,既能避免蘭索拉唑鈉口服在胃酸中被破壞,又能使蘭索拉唑鈉迅速被血液吸收或直接進(jìn)入血液,提高蘭索拉唑鈉在血液中的濃度和縮短達(dá)峰時(shí)間,迅速被人體利用,可以達(dá)到迅速起效和提高生物利用度的目的。
蘭索拉唑鈉為新一代質(zhì)子泵抑制劑,作用機(jī)制與奧美拉唑相同。蘭索拉唑從血循環(huán)進(jìn)入壁細(xì)胞后,分布到分泌小管,在酸性環(huán)境中轉(zhuǎn)變成活化體,并與H+-K+-ATP酶的巰基結(jié)合,使酶失去活性,明顯抑制胃酸的分泌,且對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌及各種刺激劑刺激后的胃酸分泌均有顯著抑制,作用強(qiáng)而持續(xù)時(shí)間長。在抑制胃酸分泌的同時(shí),胃液量和胃蛋白酶的分泌量及其活性也受明顯影響。臨床適用于胃十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、返流性食管炎、胃泌素瘤及上消化道出血等。