223652-90-2
中文名稱
甲磺酸加雷沙星一水合物
英文名稱
Garenoxacin
CAS
223652-90-2
分子式
C23H20F2N2O4.CH4O3S.H2O
分子量
540.53
MOL 文件
223652-90-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
223652-90-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
甲磺酸加雷沙星加雷沙星甲磺酸鹽
甲磺酸加雷沙星一水合物
1-環(huán)丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氫-1-甲基-1H-異吲哚-5-基]-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸鹽一水合物
英文別名
Garenoxacin mesylate [USAN]BMS284756 (Mesylate hydrate)
Garenoxacin mesylate hydrate
Garenoxacin mesylate monohydrate >=98% (HPLC)
1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-4-keto-7-[(1R)-1-methylisoindolin-5-yl]quinoline-3-carboxylic acid
1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid,methanesulfonicacid,hydrate
1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-2,3-dihydro-1-methyl-1H-isoindol-5-yl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid methanesulfonate hydrate
(R)-1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-(1-methylisoindolin-5-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid compound with methanesulfonic acid (1:1) hydrate
Garenoxacin mesylate hydrate 1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-2,3-dihydro-1-methyl-1H-isoindol-5-yl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid methanesulfonate hydrate
常見(jiàn)問(wèn)題列表
甲磺酸加雷沙星
甲磺酸加雷沙星（Geninax）是第四代喹諾酮類(lèi)抗生素，對(duì)于治療革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性細(xì)菌感染都有效，由富山化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社首次發(fā)現(xiàn)。甲磺酸加雷沙星片可以通過(guò)抑制DNA促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV的細(xì)菌，起到殺菌作用；在另一方面，它可以選擇性地抑制細(xì)菌的拓?fù)洚悩?gòu)酶（Top II）。由于在治療上、下呼吸道感染時(shí),常會(huì)出現(xiàn)的耐青霉素或耐氟喹諾酮的肺炎鏈球菌，治療由耐藥革蘭陽(yáng)性菌引起呼吸道感染(RTIs)和耳鼻喉感染變得日益困難。加雷沙星作為新型喹諾酮母核6位去氟的喹諾酮類(lèi)藥物有效的解決了這一問(wèn)題。
在加雷沙星處于III期臨床研究階段就有其他公司看到了加雷沙星的發(fā)展前途，2004年美國(guó)先靈葆雅就以2.45億美元拿下了加雷沙星在中日韓之外的國(guó)家和地區(qū)的開(kāi)發(fā)使用銷(xiāo)售專(zhuān)利。2007/7/31，富山化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社的抗菌新藥甲磺酸加雷沙星片獲得日本勞動(dòng)厚生省批準(zhǔn)上市。2012年加雷沙星銷(xiāo)售額達(dá)到高峰123億日元。
加雷沙星專(zhuān)利已于2017年到期，國(guó)內(nèi)僅有天津漢康1家按照3.1類(lèi)提交了臨床申請(qǐng)，并于2016/2/19獲批臨床。