2226521-65-7
中文名稱
(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE
CAS
2226521-65-7
分子式
C24H24N6O2
分子量
428.49
MOL 文件
2226521-65-7.mol
更新日期
2024/10/23 14:46:59
2226521-65-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物FM381 英文別名
FM-381CS-2854
FM-381
FM 381
FM381
2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-2-furanyl]-N,N-dimethyl-
(E/Z)-2-Cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-dimethylacrylamide
常見問題列表
生物活性
FM-381是JAK3的特異性抑制劑，抑制作用具有可逆性，與JAK3共價結(jié)合，IC50為127 pM。對JAK3的選擇性分別是對JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。靶點
| Target | Value |
|
JAK3
(Cell-free) | 127 pM |
體外研究
FM-381是一種有效的JAK3抑制劑，靶向JAK3 Cys909。FM-381對BRDs（如BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9）沒有活性。在濃度依賴性BRET試驗中，F(xiàn)M-381的EC50為100 nM。在人源CD4+ T細胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的(依賴于JAK3/JAK1)STAT5磷酸化；但濃度即使高達1 μM，F(xiàn)M-381對于不依賴于JAK3的IL6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent)STAT3信號沒有抑制作用。