2216712-66-0
中文名稱
ELEXACAFTOR
英文名稱
Elexacaftor
CAS
2216712-66-0
分子式
C26H34F3N7O4S
分子量
597.65
MOL 文件
2216712-66-0.mol
更新日期
2025/06/03 15:34:51
2216712-66-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ELEXACAFTOR 英文別名
VX445Elexacaftor
Elexacaftor,VX445
N-(1,3-dimethylpyrazol-4-yl)sulfonyl-6-[3-(3,3,3-trifluoro-2,2-dimethylpropoxy)pyrazol-1-yl]-2-[(4S)-2,2,4-trimethylpyrrolidin-1-yl]pyridine-3-carboxamide
3-Pyridinecarboxamide, N-[(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl]-6-[3-(3,3,3-trifluoro-2,2-dimethylpropoxy)-1H-pyrazol-1-yl]-2-[(4S)-2,2,4-trimethyl-1-pyrrolidinyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)206 - 208°C
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)3.80±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
用途
Elexacaftor 是一種用于治療最常見的囊性纖維化突變（F508del）的固定劑量組合片劑的組成部分，與 tezacaftor 和 ivacaftor 結(jié)合使用，由 Vertex Pharmaceuticals 開發(fā)并獲美國食品藥品監(jiān)督管理局（USFDA）批準(zhǔn)。Elexacaftor 和 tezacaftor 是作為 CFTR（囊性纖維化跨膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)器）校正劑，而 ivacaftor 是一種 CFTR 激動(dòng)劑。這些藥物的組合使用旨在同時(shí)增加缺陷 CFTR 蛋白的處理和轉(zhuǎn)運(yùn)，以及提高細(xì)胞表面的 CFTR 蛋白活性。Elexacaftor 的開發(fā)是針對囊性纖維化患者的一種重要治療進(jìn)展，特別是對于那些攜帶 F508del 突變的患者。合成路線
Elexacaftor的合成路線如下
生物活性
Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。非手性純度的化合物。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CFTR
() |