215174-50-8
中文名稱
rimacalib
英文名稱
rimacalib
CAS
215174-50-8
分子式
C22H23FN4O2
分子量
394.44
MOL 文件
215174-50-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
215174-50-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T16752 英文別名
SMP 114rimacalib
4-Morpholinecarboximidamide, N-[3-[(1S)-1-(2-fluoro[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethyl]-5-isoxazolyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>56°C (dec.)
沸點(diǎn)528.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)8?+-.0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺橙色
常見問題列表
生物活性
Rimacalib (SMP 114) 是一種 CaMKII 的抑制劑，其對 CaMKII 亞型的 IC50 值為 1-30 μM。靶點(diǎn)
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CaMKIIα 1 μM (IC 50 ) |
CaMKIIγ 30 μM (IC 50 ) |
體外研究
Rimacalib (SMP-114) improves (by ~40%) Ca 2+ -transient potentiation during the 30 s stimulation pause, higher Fura-2 transient amplitude after the pause upon Rimacalib vs. 37.2±4.3% in control, n=60/17 cells/mice vs. n=65/17, p<0.05) and in parallel cardiomyocyte contractility (135.0±15.4% vs. 97.2±16% increase of twitch amplitude, p=0.098).