2097381-85-4
中文名稱
VH298
英文名稱
VH298
CAS
2097381-85-4
分子式
C27H33N5O4S
分子量
523.65
MOL 文件
2097381-85-4.mol
更新日期
2025/01/14 17:14:46
2097381-85-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
VH-298游離態(tài) 英文別名
VH298CS-2647
VH298
VH 298
VH298 USP/EP/BP
(2S,4R)-1-((S)-2-(1-cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
所屬類別
生物化工：蛋白酶抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)860.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);57.29(Max Conc. mM)
DMSO:66.42(Max Conc. mg/mL);126.84(Max Conc. mM)
Ethanol:60.79(Max Conc. mg/mL);116.09(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM)
DMSO:66.42(Max Conc. mg/mL);126.84(Max Conc. mM)
Ethanol:60.79(Max Conc. mg/mL);116.09(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.28±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to pink
InChIKeyNDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N
SMILESC(NCC1=CC=C(C2SC=NC=2C)C=C1)(=O)[C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(C1(C#N)CC1)=O
常見問題列表
用途
VH298是穩(wěn)定HIF-α的有效VHL（Von Hippel-Lindau，E3連接酶）抑制劑。 VH298在等溫滴定量熱法（ITC）中以90 nM的Kd阻斷VHL：HIF-α相互作用，而在競(jìng)爭性熒光偏振測(cè)定中則以80 nM的Kd阻斷。 VH-298可用于PROTAC技術(shù)。體內(nèi) & 體外研究
VH298可通過在體外穩(wěn)定兩種形式的HIF-1α來激活HIF-1信號(hào)通路。 VH298促進(jìn)rFb變異性，遷移以及膠原蛋白和調(diào)節(jié)性細(xì)胞因子的合成。VH298改善hUVEC的血管生成。生物活性
VH298 是一種有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制劑，可穩(wěn)定 HIF-α。VH298 可阻斷VHL:HIF-α的相互作用，在等溫滴定熱分析 (ITC) 中的Kd值為90?nM、在競(jìng)爭性熒光偏振測(cè)定中的Kd值為80 nM。VH-298可用于PROTAC技術(shù)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
VHL:HIF-α
(competitive fluorescence polarization assay) | 80 nM(Kd) |
|
VHL:HIF-α
(isothermal titration calorimetry (ITC)) | 90 nM(Kd) |