2095616-82-1
中文名稱
2095616-82-1
英文名稱
CH7057288
CAS
2095616-82-1
分子式
C32H31N3O5S
分子量
569.67
MOL 文件
2095616-82-1.mol
更新日期
2025/01/14 17:14:44
2095616-82-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CH7057288 英文別名
CH70572884-Pyridinecarboxamide, 2-[2-[6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[(methylsulfonyl)amino]-11-oxobenzo[b]naphtho[2,3-d]furan-3-yl]ethynyl]-N-(1,1-dimethylethyl)-6-methyl-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:34.0(Max Conc. mg/mL);59.68(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)6.89±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to yellow
CH7057288價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 5mg | 1500元 |
| 2024/11/08 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1880元 |
| 2024/11/08 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 10mg | 2500元 |
常見問題列表
生物活性
CH7057288是一種有效的、選擇性TRK抑制劑，對(duì)TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分別為1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
|
TrkC
(Cell-free assay) | 5.1 nM |
|
TrkB
(Cell-free assay) | 7.8 nM |
體外研究
在無細(xì)胞激酶試驗(yàn)中，CH7057288對(duì)TRKA, TRKB和TRKC具有選擇性抑制活性，抑制包含TRK融合的細(xì)胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信號(hào)通路。
體內(nèi)研究
在通過皮下注射含TRK融合細(xì)胞的異種移植瘤模型中，CH7057288具有強(qiáng)有效的腫瘤生長抑制活性。此外，在模擬腦轉(zhuǎn)移的顱內(nèi)植入模型中，CH7057288可顯著地誘導(dǎo)腫瘤消退并改善無事件生存率。在所檢測(cè)的三種模型中，CH7057288有效地誘導(dǎo)了腫瘤生長抑制作用，在CUTO-3和MO-91模型中，發(fā)生了明顯的腫瘤消退。其在體內(nèi)的暴露量呈劑量相關(guān)。CH7057288的終末半衰期較短（3-5小時(shí)），給藥后24小時(shí)后，其血藥濃度就降至約T max 的十分之一-百分之一之間的范圍。