2095432-28-1
中文名稱
CPI-455 Hydrochloride
英文名稱
CPI-455 Hydrochloride
CAS
2095432-28-1
分子式
C16H15ClN4O
分子量
314.77
MOL 文件
2095432-28-1.mol
2095432-28-1 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度≥31.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
水溶解性水：不溶
CPI-455 Hydrochloride價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2021/03/30 | S8287 | CPI-455 Hydrochloride CPI-455 HCl | 2095432-28-1 | 5mg | 1204.09元 |
| 2021/03/30 | S8287 | CPI-455 Hydrochloride CPI-455 HCl | 2095432-28-1 | 25mg | 4071.38元 |
常見問題列表
生物活性
CPI-455是特異性KDM5抑制劑，抑制全長(zhǎng)KDM5A的IC50值為10 nM。在多種癌細(xì)胞系的治療中，結(jié)合標(biāo)準(zhǔn)化療或者靶向制劑，CPI-455能提高H3K4三甲基化（H3K4me3）整體水平，并減少DTPs的數(shù)量。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
KDM5A
(Cell-free assay) | 10 nM |
體外研究
CPI-455對(duì)KDM5A的選擇性是對(duì)KDM4C的200倍。它對(duì)KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度類似，但對(duì)KDM4C和KDM7B的抑制作用大大減弱，對(duì)KDM2B，KDM3B或KDM6A沒有明顯抑制作用。CPI-455所介導(dǎo)的KDM5抑制作用在HeLa細(xì)胞中能引起劑量依賴性的H3K4me3增加。CPI-455在細(xì)胞中特異性地改變H3K4甲基化，與去甲基化酶活性位點(diǎn)結(jié)合。