2070015-25-5
中文名稱
2070015-25-5
英文名稱
N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
CAS
2070015-25-5
分子式
C25H39ClN4O3
分子量
479.055
MOL 文件
2070015-25-5.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:53
2070015-25-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物EPZ020411 HCL 英文別名
EPZ020411 hydrochloride
(EPZ-020411 hydrochlorideN1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
所屬類別
生物：分析對(duì)照品、標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Store at 4°C, stored under nitrogen
溶解度DMSO: 50 mg/mL (104.37 mM); Water: ≥ 41 mg/mL (85.58 mM)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow
EPZ020411 HCL價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S7820 | 2070015-25-5 EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 5mg | 2375.1元 |
| 2024/11/08 | S7820 | EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 2694.51元 |
| 2024/11/08 | S7820 | 2070015-25-5 EPZ020411 2HCl | 2070015-25-5 | 25mg | 7125.3元 |
常見問題列表
生物活性
EPZ020411是有效的、選擇性的PRMT6小分子抑制劑，IC50為10 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PRMT6
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
PRMT1
(Cell-free assay) | 119 nM |
|
PRMT8
(Cell-free assay) | 223 nM |
體外研究
在外源性過表達(dá)PRMT6的人類黑色素瘤A375細(xì)胞中，EPZ020411劑量依賴性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化試驗(yàn)中，EPZ020411對(duì)PRMT6/8/1的選擇性比對(duì)其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶（包括4種精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜滲透試驗(yàn)中，EPZ020411具有較差的滲透性。
體內(nèi)研究
EPZ020411在大鼠中通過皮下注射具有良好的生物利用度，是一種適于作為體內(nèi)研究的化合物。單次靜脈注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在體內(nèi)清除率（CL）為19.7±1.0 mL/min/kg，在穩(wěn)定狀態(tài)下的分布容積（Vss）為11.1±1.6 L/kg，平均半衰期為8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游離濃度高于PRMT6生化IC50值的時(shí)間大于12小時(shí)。