2057509-72-3
中文名稱
AZD4573
英文名稱
AZD4573
CAS
2057509-72-3
分子式
C22H28ClN5O2
分子量
429.94
MOL 文件
2057509-72-3.mol
更新日期
2024/06/20 21:07:20
2057509-72-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AZD4573AZD-4573(詢價(jià))
英文別名
AZD4573AZD-4573
AZD4573
AZD 4573
(1S,3R)-N-(5-chloro-4-{5,5-dimethyl-4H,5H,6H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl}pyridin-2-yl)-3-acetamidocyclohexane-1-carboxamide
(1S,3R)-3-acetamido-N-[5-chloro-4-(5,5-dimethyl-4,6-dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)pyridin-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide
(1S,3R)-3-acetamido-N-(5-chloro-4-(5,5-dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)pyridin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide
Cyclohexanecarboxamide, 3-(acetylamino)-N-[5-chloro-4-(5,6-dihydro-5,5-dimethyl-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)-2-pyridinyl]-, (1S,3R)-
所屬類別
有機(jī)原料：環(huán)烴物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)692.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : ≥ 125 mg/mL (290.74 mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.28±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
AZD4573是有效的CDK9抑制劑（IC50<0.004 μM），具有高選擇性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK9
() | <0.004 μM |
體外研究
在細(xì)胞中，AZD4573的短期處理可導(dǎo)致胞內(nèi)pSer2-RNAPII的減少（與濃度和時(shí)間相關(guān)），在大多數(shù)血液癌細(xì)胞系中激活caspase3和細(xì)胞凋亡。在多種人類血液癌細(xì)胞中，AZD4573誘導(dǎo)caspase快速激活（6 h）并喪失生存活力（24 h），而對(duì)實(shí)體瘤影響甚微。
體內(nèi)研究
在多種動(dòng)物模型中，AZD4573具有較短的半衰期，在大鼠、狗和猴體內(nèi)，半衰期小于1 h。通過靜脈注射途徑給藥，AZD4573具有良好的溶解性。