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2052128-15-9

中文名稱 H3B-5942
英文名稱 H3B-5942
CAS 2052128-15-9
分子式 C31H34N4O2
分子量 494.63
MOL 文件 2052128-15-9.mol
更新日期 2025/01/14 09:41:21
2052128-15-9 結構式 2052128-15-9 結構式

基本信息

中文別名
化合物H3B-5942
英文別名
2-Butenamide, 4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-indazol-5-yl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]amino]-N,N-dimethyl-, (2E)-

物理化學性質

沸點717.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.157±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);60.65(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:61.11(Max Conc. mg/mL);123.54(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);18.2(Max Conc. mM)
酸度系數(pKa)14.20±0.40(Predicted)
形態(tài)結晶固體
顏色White to off-white
H3B-5942價格(試劑級)
報價日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08S8746H3B-5942
H3B-5942
2052128-15-92mg958.69元
2024/11/08S8746H3B-5942
H3B-5942
2052128-15-95mg1941.97元

常見問題列表

生物活性
H3B-5942是一種選擇性的、不可逆的estrogen receptor共價拮抗劑,可使ERα WT和Erα突變體失活,Ki值分別為1 nM和0.41 nM。
靶點
TargetValue
ERα (Y537S)
()
0.41 nM(Ki)
ERα WT
()
1 nM(Ki)
體外研究

H3B-5942靶向Cys530,使野生型和突變型ERα俱失活。一旦與ERα結合,H3B-5942可使ERα的DNA結合域與包含ERE的啟動子和增強子區(qū)域結合,通過輔活化因子誘導ERα轉變?yōu)檗D錄抑制構象。在一系列包含ERα。

體內研究

在表達Erα。

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