20449-79-0
中文名稱
蜂毒素
英文名稱
MELITTIN
CAS
20449-79-0
分子式
C131H229N39O31
分子量
2846.46
MOL 文件
20449-79-0.mol
更新日期
2024/10/28 16:38:50
20449-79-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蜂毒素蜂毒肽
蜂毒粉
GQ-26
MELITTIN肽
PLA2激活劑(MELITTIN)
英文別名
C11198forapin
forapine
melitten
MELITTIN
MELLITIN
melittini
melittin(major)
beevenommelittin
honeybeemelittin
所屬類別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
比旋光度D21 -89.52° (c = 0.409)
密度1.39
儲(chǔ)存條件-20°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Soluble to 1 mg/ml in 20% acetonitrile
形態(tài)白色至淡褐色粉末。
顏色White to off-white
水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water
序列H-Gly-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-Gln-NH2
InChIKeyVDXZNPDIRNWWCW-JFTDCZMZSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301+H311
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼23/24/25
安全說明36-45-36/37/39
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3462 6.1/PG 1
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3462 6.1/PG 1
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)OS3965000
常見問題列表
蜂毒活性成分
蜂毒素(mellitin)是蜂毒的主要活性成分,蜂毒( Bee venom) 是工蜂毒腺和副腺分泌出的具有芳香氣味的一種透明毒液，在其受到侵犯時(shí)由螫針排出。在蜂毒的眾多成分中，以蜂毒素的含量最高，約占蜂毒干重的50%，其具有很高的生物活性。蜂毒素是由26個(gè)氨基酸組成的一種線性肽，其相對(duì)分子量為2849，氨基酸的排列順序?yàn)椋焊?異亮-甘-丙-纈-亮-賴-纈-亮-蘇-蘇-甘-亮-脯-丙-亮-異亮-絲-色-異亮-賴-精-賴-精-谷-谷。蜂毒素具有很高的生物活性，現(xiàn)代藥理研究表明其具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抑制血小板凝集、抗艾滋病等多種作用。蜂毒素可以通過不同機(jī)制對(duì)多種腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生強(qiáng)烈的殺傷作用，是一種十分具有應(yīng)用前景的抗腫瘤天然藥物。化學(xué)結(jié)構(gòu)
1.一級(jí)結(jié)構(gòu)1967年，從蜂毒中分離出由26個(gè)氨基酸組成的蜂毒素,并分析了氨基酸序列,證明其結(jié)構(gòu)中無二硫鍵。蜂毒素相對(duì)分子量為2849,強(qiáng)堿性,兼性分子,溶于水。
2.二級(jí)結(jié)構(gòu)
蜂毒素的二級(jí)結(jié)構(gòu)為α螺旋結(jié)構(gòu)。分別為1～ 10氨基酸殘基的α螺旋結(jié)構(gòu)和13～ 20氨基酸殘基的α螺旋結(jié)構(gòu)。
3.三級(jí)結(jié)構(gòu)
蜂毒素的空間結(jié)構(gòu)可分為4個(gè)區(qū)域(1～10)N末端α螺旋結(jié)構(gòu), ( 11～12)以120°角連接2個(gè)螺旋的絞鏈結(jié)構(gòu), (13～20)α螺旋結(jié)構(gòu), (21～26) C末端的正電荷區(qū)域。這樣的4個(gè)單體通過疏水基相連,形成了四聚體的穩(wěn)定結(jié)構(gòu)。而2個(gè)α螺旋結(jié)構(gòu)間的夾角會(huì)由于蜂毒素的形態(tài)不同而有所改變。
抗菌、抗病毒作用
蜂毒素對(duì)20余種革蘭陽性和陰性細(xì)菌的生長繁殖有抑制作用,還能增強(qiáng)磺胺類和青霉素類藥物的抗菌效力。蜂毒素通過與膜結(jié)合的方式破壞細(xì)菌胞膜達(dá)到溶菌的目的。蜂毒素及其六個(gè)衍生物都可改變受HIV感染的T淋巴細(xì)胞的功能,抑制HIV復(fù)制,降低病毒的感染力。抗腫瘤作用
1.直接殺傷作用在體外試驗(yàn)中已證實(shí)蜂毒素對(duì)骨肉瘤、卵巢癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤等多種腫瘤細(xì)胞系具有明顯殺傷作用，且殺傷作用與劑量呈正相關(guān)。蜂毒素能夠殺傷腫瘤細(xì)胞并阻止腫瘤細(xì)胞的生長，對(duì)正常細(xì)胞的生長無明顯的影響。蜂毒素能夠插入K562 細(xì)胞的細(xì)胞膜中，形成孔道，促進(jìn)Ca2+內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)的Ca2+濃度升高，造成細(xì)胞裂解，起到直接殺傷K562 細(xì)胞的作用。普遍認(rèn)為蜂毒素使細(xì)胞線粒體膜溶解，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞正常呼吸功能受到抑制，破壞其有氧呼吸的能力，使得腫瘤組織生長受到抑制，起到直接殺傷腫瘤細(xì)胞的作用。
2.免疫調(diào)節(jié)作用
細(xì)胞免疫是機(jī)體針對(duì)腫瘤和病毒感染的重要的防御因素。機(jī)體細(xì)胞免疫功能的狀態(tài)在腫瘤的發(fā)生及發(fā)展過程中扮演重要角色。增強(qiáng)細(xì)胞免疫功能可起到一定的抗腫瘤作用。
3.誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡
細(xì)胞凋亡又稱程序性細(xì)胞死亡，是由多種基因控制的主動(dòng)的細(xì)胞生物學(xué)過程。因此細(xì)胞凋亡是主動(dòng)過程，它涉及一系列基因的激活、表達(dá)以及調(diào)控等的作用?，F(xiàn)代研究表明，許多化療藥物可通過誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡而達(dá)到治療目的，是否誘導(dǎo)凋亡已成為篩選抗癌藥物的標(biāo)準(zhǔn)之一。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-09-18）
治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
1.抑制分泌型磷脂酶A2( sPLA2)活性sPLA2具有廣泛的生物學(xué)作用,對(duì)感染、損傷、炎癥及癌癥變化起重要作用。蜂毒素可抑制各種來源sPLA2的活性, 對(duì)RA 患者滑液中s PLA2 活性的抑制率可達(dá)96% 。因此,應(yīng)用蜂毒素可緩解RA病情發(fā)展。
2.抑制膜損傷體( MAC)
亞劑量蜂毒素可明顯降低補(bǔ)體對(duì)細(xì)胞的溶解率。這種保護(hù)作用機(jī)理可能與蜂毒素促進(jìn)Ca2+ 內(nèi)流、激發(fā)細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)系統(tǒng)及保護(hù)性蛋白合成有關(guān)。提示應(yīng)用適量蜂毒素對(duì)治療RA有一定的臨床價(jià)值。近年來研究表明,不同濃度的蜂毒素會(huì)通過不同途徑影響細(xì)胞功能,發(fā)揮多種生物學(xué)效應(yīng),適量應(yīng)用蜂毒素將會(huì)為某些疾病提供新的治療方法。
生物活性
Melittin (MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化劑，可刺激低分子量PLA2的活性，但不會(huì)增加高分子量酶的活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PLA2
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