蜂毒肽(mellitin)是蜂毒的主要活性成分,蜂毒( Bee venom) 是工蜂毒腺和副腺分泌出的具有芳香氣味的一種透明毒液，在其受到侵犯時由螫針排出。在蜂毒的眾多成分中，以蜂毒素的含量最高，約占蜂毒干重的50%，其具有很高的生物活性。蜂毒素是由26個氨基酸組成的一種線性肽，其相對分子量為2849，氨基酸的排列順序為：甘-異亮-甘-丙-纈-亮-賴-纈-亮-蘇-蘇-甘-亮-脯-丙-亮-異亮-絲-色-異亮-賴-精-賴-精-谷-谷。蜂毒素具有很高的生物活性，現(xiàn)代藥理研究表明其具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抑制血小板凝集、抗艾滋病等多種作用。蜂毒素可以通過不同機制對多種腫瘤細胞產(chǎn)生強烈的殺傷作用，是一種十分具有應用前景的抗腫瘤天然藥物。

蜂毒肽對20余種革蘭陽性和陰性細菌的生長繁殖有抑制作用,還能增強磺胺類和青霉素類藥物的抗菌效力。蜂毒素通過與膜結(jié)合的方式破壞細菌胞膜達到溶菌的目的。蜂毒素及其六個衍生物都可改變受HIV感染的T淋巴細胞的功能,抑制HIV復制,降低病毒的感染力。

1.直接殺傷作用
在體外試驗中已證實蜂毒肽對骨肉瘤、卵巢癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤等多種腫瘤細胞系具有明顯殺傷作用，且殺傷作用與劑量呈正相關(guān)。蜂毒素能夠殺傷腫瘤細胞并阻止腫瘤細胞的生長，對正常細胞的生長無明顯的影響。蜂毒素能夠插入K562 細胞的細胞膜中，形成孔道，促進Ca2+內(nèi)流，使細胞內(nèi)的Ca2+濃度升高，造成細胞裂解，起到直接殺傷K562 細胞的作用。普遍認為蜂毒肽使細胞線粒體膜溶解，導致腫瘤細胞正常呼吸功能受到抑制，破壞其有氧呼吸的能力，使得腫瘤組織生長受到抑制，起到直接殺傷腫瘤細胞的作用。
2.免疫調(diào)節(jié)作用
細胞免疫是機體針對腫瘤和病毒感染的重要的防御因素。機體細胞免疫功能的狀態(tài)在腫瘤的發(fā)生及發(fā)展過程中扮演重要角色。增強細胞免疫功能可起到一定的抗腫瘤作用。
3.誘導腫瘤細胞凋亡
細胞凋亡又稱程序性細胞死亡，是由多種基因控制的主動的細胞生物學過程。因此細胞凋亡是主動過程，它涉及一系列基因的激活、表達以及調(diào)控等的作用。現(xiàn)代研究表明，許多化療藥物可通過誘導癌細胞凋亡而達到治療目的，是否誘導凋亡已成為篩選抗癌藥物的標準之一。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-09-18）

1.抑制分泌型磷脂酶A2( sPLA2)活性
sPLA2具有廣泛的生物學作用,對感染、損傷、炎癥及癌癥變化起重要作用。蜂毒素可抑制各種來源sPLA2的活性, 對RA 患者滑液中s PLA2 活性的抑制率可達96% 。因此,應用蜂毒素可緩解RA病情發(fā)展。
2.抑制膜損傷體( MAC)
亞劑量蜂毒素可明顯降低補體對細胞的溶解率。這種保護作用機理可能與蜂毒素促進Ca2+ 內(nèi)流、激發(fā)細胞內(nèi)信號傳導系統(tǒng)及保護性蛋白合成有關(guān)。提示應用適量蜂毒素對治療RA有一定的臨床價值。近年來研究表明,不同濃度的蜂毒素會通過不同途徑影響細胞功能,發(fā)揮多種生物學效應,適量應用蜂毒素將會為某些疾病提供新的治療方法。

蜂毒肽 (mellitin, MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化劑，可刺激低分子量PLA2的活性，但不會增加高分子量酶的活性。